[发明专利]索非布韦中间体的制备方法有效

专利信息
申请号: 201510687790.X 申请日: 2015-10-21
公开(公告)号: CN106608864B 公开(公告)日: 2020-08-25
发明(设计)人: 邓乾亚;王宏博;庄守群 申请(专利权)人: 上海医药工业研究院;中国医药工业研究总院
主分类号: C07D317/30 分类号: C07D317/30;C07D407/04
代理公司: 上海衡方知识产权代理有限公司 31234 代理人: 卞孜真;王先恒
地址: 200040 上*** 国省代码: 上海;31
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摘要: 发明提供了一种索非布韦中间体6的制备方法:化合物1在非质子性溶剂中在适当温度下通过亲核氟取代反应得到;反应式如下:其中,所述亲核氟取代反应选用的氟取代试剂选自HF/Pyridine、Bu4NH2F3、Et3N.3HF、Me3N.2HF、SiF4、DAST等亲核试剂,较优为HF/Pyridine。本发明的索非布韦中间体6的新制备方法,通过对反应条件的优化及选择,产物收率以及纯度都较现有文献报道有大幅度提高,反应条件温且后处理简单,降低了成本,工艺稳定,适合工业化生产。
搜索关键词: 索非布韦 中间体 制备 方法
【主权项】:
索非布韦中间体6的制备方法:化合物1在非质子性溶剂中在适当温度下通过亲核氟取代反应得到;反应式如下:其中,所述亲核氟取代反应选用的氟取代试剂选自HF/Pyridine、Bu4NH2F3、Et3N.3HF、Me3N.2HF、SiF4、DAST等亲核试剂,较优为HF/Pyridine。
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