[发明专利]一种依利格鲁司他的制备方法在审
| 申请号： | 201510703628.2 | 申请日： | 2015-10-27 |
| 公开（公告）号： | CN105646442A | 公开（公告）日： | 2016-06-08 |
| 发明（设计）人： | 冯朴纯;刘素云;徐景;周建 | 申请（专利权）人： | 北京凯莱天成医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D319/18 | 分类号： | C07D319/18 |
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| 地址： | 102600 北京市经济技术*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种依利格鲁司他的制备方法。依利格鲁司他是治疗戈谢氏病的首个小分子口服药物，用作特定I型戈谢病成人患者的一线口服疗法。本发明提供了一种依利格鲁司他的合成方法。该方法以式(II)化合物为起始物料，在弱碱存在的情况下，式(II)化合物与Boc酸酐在有机溶剂中反应，得到式(III)化合物，再与溴苄反应，得到式(IV)化合物，该化合物在有机溶剂中进行脱保护，得到式(V)化合物，式(V)化合物与辛酰氯在二氯甲烷或其它有机溶剂中发生反应，得到式(VI)化合物，然后加氢，得到目标产物式(I)化合物。该方法具有操作方便，便于过程控制、产品纯度高以及易于工业化放大生产的优点。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 依利格鲁司 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种用于制备式(I)化合物或其可药用盐或其前药的方法，![]()
其特征在于包括以下步骤：(1)在弱碱存在的情况下，式(II)所示化合物与Boc酸酐在有机溶剂中发生反应，反应温度为0℃‑80℃，反应时间为1h‑5h，得到式(III)化合物，![]()
(2)在碱存在的情况下，式(III)化合物与溴苄在有机溶剂中发生反应，反应温度为55℃‑200℃范围，反应时间为2h‑15h，得到式(IV)化合物，![]()
(3)在酸存在的情况下，式(IV)化合物在有机溶剂中脱保护，反应温度为‑25℃‑80℃，反应时间为1h‑10h，得到式(V)化合物，![]()
(4)在有机碱存在的情况下，式(V)化合物与辛酰氯在二氯甲烷或其它有机溶剂中发生反 应，反应温度为‑10℃‑100℃，2h‑30h，得到式(VI)化合物，![]()
(5)在催化剂存在的情况下，式(VI)化合物与氢气在甲醇或其他有机溶剂中发生反应，反应温度为0℃‑100℃，得到目标产物，即式(I)化合物，![]()
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