[发明专利]一种合成环丙贝特的新方法有效
| 申请号： | 201510711121.1 | 申请日： | 2015-10-28 |
| 公开（公告）号： | CN105175250A | 公开（公告）日： | 2015-12-23 |
| 发明（设计）人： | 袁伟成;余斌;赵建强;陈明丰;徐小英;周鸣强;祝云明;刘斌 | 申请（专利权）人： | 浙江耐司康药业有限公司;成都丽凯手性技术有限公司 |
| 主分类号： | C07C59/72 | 分类号： | C07C59/72;C07C51/09 |
| 代理公司： | 北京慕达星云知识产权代理事务所(特殊普通合伙) 11465 | 代理人： | 杨兵 |
| 地址： | 321025 浙江省金*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种合成环丙贝特的新方法其具体步骤包括：对羟基苯甲醛(I)与丙二酸在碱性催化剂下发生缩合脱羧反应，得到对羟基苯乙烯(Ⅱ)、对羟基苯乙烯(Ⅱ)在碱的作用下与2-卤代异丁酸酯反应得到醚化产物(Ⅲ)、醚化产物(Ⅲ)与氯仿在碱性条件下，在相转移催化剂的作用下发生环化反应得到环化产物(Ⅳ)、环化产物(Ⅳ)在碱溶液中醇解、酸化，经重结晶得到环丙贝特(Ⅴ)；本发明的方法合成步骤短，工业化操作简单方便，条件温和易控，几乎没有发生爆炸等事故的可能，操作安全，后处理方便，工艺稳定，易于规模化工业化生产，且整个反应过程中仅用到常规的酸碱和溶剂，成本低廉，环境友好，并且收率提高了15％以上。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 合成 环丙贝特 新方法 | ||
【主权项】：
一种合成环丙贝特的新方法，其特征在于，以对羟基苯甲醛为起始原料，经缩合脱羧、醚化、成环、醇解的过程得到环丙贝特，其具体步骤包括：(1)在溶剂下，对羟基苯甲醛(I)与丙二酸在碱性催化剂下发生缩合脱羧反应，得到对羟基苯乙烯(Ⅱ)。(2)对羟基苯乙烯(Ⅱ)在碱的作用下与2‑卤代异丁酸酯反应得到醚化产物(Ⅲ)。(3)醚化产物(Ⅲ)与氯仿在碱性条件下，在相转移催化剂的作用下发生环化反应得到环化产物(Ⅳ)。(4)环化产物(Ⅳ)在碱溶液中醇解，然后酸化，经重结晶得到环丙贝特(Ⅴ)。
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