[发明专利]一种黄体酮的合成方法有效
| 申请号： | 201510715996.9 | 申请日： | 2015-10-28 |
| 公开（公告）号： | CN105461776B | 公开（公告）日： | 2017-04-12 |
| 发明（设计）人： | 左前进;甘红星;谢来宾 | 申请（专利权）人： | 湖南科瑞生物制药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07J7/00 | 分类号： | C07J7/00 |
| 代理公司： | 北京路浩知识产权代理有限公司11002 | 代理人： | 王文君 |
| 地址： | 422900 湖*** | 国省代码： | 湖南;43 |
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| 摘要： | 本发明属于有机化学领域，提供一种黄体酮的合成方法，包括步骤1)3β‑乙醚‑3，5‑雄甾二烯‑17‑酮在溶有强碱的溶剂中，缓慢加入2‑氯丙酸乙酯，发生加成、环合反应得3β‑乙醚‑3，5‑雄甾二烯‑17,20‑环氧‑20‑甲基‑20‑羧酸乙酯；2)在氮气或惰性气体保护下，在含有氯化锂的溶剂中，3β‑乙醚‑3，5‑雄甾二烯‑17,20‑环氧‑20‑甲基‑20‑羧酸乙酯经高温脱羧、水解反应得到黄体酮。本发明提出的方法从根本上改变合成路线，采用廉价的起始原料，减少反应步骤，更简单、经济、环保，合成的摩尔收率在90％以上，利于工业化实施并有很高经济效益。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 黄体酮 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种黄体酮的合成方法，其特征在于，以3β‑乙醚‑3，5‑雄甾二烯‑17‑酮为起始原料，包括步骤：1)3β‑乙醚‑3，5‑雄甾二烯‑17‑酮在溶有强碱的溶剂中，缓慢加入2‑氯丙酸乙酯，发生加成、环合反应得3β‑乙醚‑3，5‑雄甾二烯‑17,20‑环氧‑20‑甲基‑20‑羧酸乙酯；其中，所述强碱为叔丁醇钾、叔丁醇钠、氢化钠或氨基钠中的一种，所述溶剂为四氢呋喃、甲苯、乙二醇二甲醚或乙醚中的一种或多种，强碱以质量体积比40～50g/L溶于溶剂中；2)在氮气保护下，在含有氯化锂的溶剂中，3β‑乙醚‑3，5‑雄甾二烯‑17,20‑环氧‑20‑甲基‑20‑羧酸乙酯经高温脱羧、水解反应得到黄体酮，所述溶剂选自二甲基亚砜或二甲基甲酰胺中的一种。
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