[发明专利]一种异穿心莲内酯类化合物及其制备方法与应用有效
| 申请号： | 201510718226.X | 申请日： | 2015-10-27 |
| 公开（公告）号： | CN105294622B | 公开（公告）日： | 2017-06-06 |
| 发明（设计）人： | 李晶;张雷;杨超 | 申请（专利权）人： | 华南理工大学 |
| 主分类号： | C07D307/92 | 分类号： | C07D307/92;A61K31/365;A61P35/00 |
| 代理公司： | 广州市华学知识产权代理有限公司44245 | 代理人： | 罗啸秋 |
| 地址： | 510640 广东*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明属于医药化工技术领域，公开了一种异穿心莲内酯类化合物及其制备方法与应用。所述异穿心莲内酯类化合物的结构如式I所示，其中，n等于1～4的整数；R1选自羟基、乙酰氧基和溴代乙酰氧基中的任意一种；R2选自氢或溴代乙酰基。其合成方法为将异穿心莲内酯与溴代酰氯经酯化反应，得到19‑溴代酰基‑异穿心莲内酯，然后与4‑(4‑氨基苯甲酰基)苯甲酸经酯化反应或继续与乙酸酐经酰化反应或与溴乙酰溴进行酯化反应，得到异穿心莲内酯类化合物。本发明的制备方法合成路线简单，合成产率高；所得产物抗肿瘤活性好，具有良好的应用前景。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 穿心莲 内酯 化合物 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
一种异穿心莲内酯类化合物在制备抗肿瘤药物中的应用，其特征在于，所述应用过程为：将异穿心莲内酯类化合物或其药用盐与药用辅料混合，制成片剂、胶囊、丸剂、栓剂、口服液、混悬液或注射液；所述异穿心莲内酯类化合物的结构如式I所示：其中，n等于1～4的整数；R1选自羟基、乙酰氧基和溴代乙酰氧基中的任意一种；R2选自氢或溴代乙酰基。
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