[发明专利]一种吴茱萸碱衍生物的制备方法在审
| 申请号： | 201510725965.1 | 申请日： | 2015-10-23 |
| 公开（公告）号： | CN105175419A | 公开（公告）日： | 2015-12-23 |
| 发明（设计）人： | 胡雪原;李娜;张景勍;李静;袁建勇;张雪 | 申请（专利权）人： | 重庆医科大学 |
| 主分类号： | C07D471/14 | 分类号： | C07D471/14 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 400016*** | 国省代码： | 重庆;85 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种吴茱萸碱衍生物的制备方法，以吴茱萸碱为原料，通过硝化、还原步骤，在10位成功引入氨基，制得抗肿瘤活性更好的式I化合物；本发明以硝酸钾替代现有技术中的硝酸对吴茱萸碱硝化，并使用钯碳-氢气还原制得式I化合物，所用物料易得，反应时间短，终产物分离容易，杂质含量低，适合工业化生产。本发明通过物料的配比、温度的控制、反应时间以及溶剂的控制，大大提高了收率，总收率最高可达85％以上。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 吴茱萸 衍生物 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种吴茱萸碱衍生物式I化合物的制备方法，其特征在于：所述式I化合物的结构为：![]()
其采用如下路线制备：1)硝化：以式II化合物为原料，硝酸钾为硝化试剂，浓硫酸为催化剂，制备得到式III化合物，![]()
2)还原：用钯碳‑氢气还原的方式将式III化合物还原成式I化合物，![]()
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