[发明专利]N-萘烷基取代的含氮杂环衍生物、制备方法及其抗肿瘤用途

摘要

本发明公开了N-萘烷基取代的含氮杂环衍生物、制备方法及其抗肿瘤用途，如通式I所示的化合物或其氮氧化物、药学上可接受的盐或溶剂化物、其制备方法以及在制药中的用途，尤其是在抗肿瘤中的应用。药效学实验结果表明，本发明的式I化合物能降低肿瘤细胞内的促肿瘤因子Mdm2水平，并产生显著的抗肿瘤作用。因此本发明化合物可以用于制备预防或治疗肿瘤相关疾病的药物。

主权项

通式I所示的化合物或药学上可接受的盐或溶剂化物：其中，K、M独自选自CH、N或CR4；L为CH、N或CR5；R1为H、NO2、卤素、CN、三氟甲基、Y‑R8、COR9、COOR10、CONR11R12、SO2NR11R12、或非取代的或一个或多个取代的芳基或杂芳基；R2为H、NO2、卤素、CN、三氟甲基、甲酰基、CH(R6)XR7、COR9、COOR10、CONR11R12、1～12个碳的烷基、取代的烷基、非取代的或一个或多个取代的芳基或杂芳基R3、R6独自选自H、1～12个碳的烷基、取代的烷基、非取代的或一个或多个取代的芳基或杂芳基；n为0～2；R7为H、1～12个碳的烷基、取代的烷基、取代或非取代的苄基、非取代的或一个或多个取代的芳基或杂芳基；R4、R5独自选自H、卤素、甲酰基、COR9、COOR10、CONR11R12、1～12个碳的烷基、取代的烷基、取代或非取代的苄基、非取代的或一个或多个取代的芳基或杂芳基；或R5和R6与其他原子一起形成一个4～8元环；R8为H、COR9、SO2R13、1～12个碳的烷基、取代的烷基、取代或非取代的苄基、非取代的或一个或多个取代的芳基或杂芳基、取代或非取代的杂芳基甲基；R9、R10、R11、R12、R13独自选自H、1～12个碳的烷基、取代的烷基、取代或非取代的苄基、非取代的或一个或多个取代的芳基或杂芳基；X为NR14或O；Y为O、NR14、S、SO或SO2；R14独自选自H、1～12个碳的烷基、取代的烷基、非取代的或一个或多个取代的芳基或杂芳基。