[发明专利]4’-卤代甲基联苯-2-甲酸烷基酯的合成方法

摘要

本发明公开了一种4’-卤代甲基联苯-2-甲酸烷基酯化合物的合成方法，属于有机合成技术领域。该方法包含以下步骤：1、在酸性催化剂下，联苯-2-甲酸(I)与低烷基醇进行酯化反应制备联苯-2-甲酸烷基酯(II)；2、在盛有联苯-2-甲酸甲烷基酯(II)、多聚甲醛和溶剂的四口瓶中，控制瓶内温度20～50℃，加入卤化锌，滴加脱水剂，液相色谱监控原料消失，大约2～5h。反应完毕，降至室温，水洗油层，析晶，制备4’-卤代甲基联苯-2-甲酸烷基酯(III)，经重结晶提纯制备4’-卤代甲基联苯-2-甲酸烷基酯(III)纯品。本发明以联苯-2-甲酸为起始原料，制备沙坦药物中间体4’-卤代甲基联苯-2-甲酸烷基酯，工艺简单，条件容易控制，原材料价廉易得，生产成本低，环境污染小，适用于工业化生产。

主权项

一种替米沙坦中间体4’‑卤代甲基联苯‑2‑甲酸烷基酯的合成方法，其特征在于，其合成以联苯‑2‑甲酸(I)经过酯化、卤甲化获得。