[发明专利]一种异鼠李素的合成方法有效
| 申请号： | 201510755625.3 | 申请日： | 2015-11-09 |
| 公开（公告）号： | CN105481814B | 公开（公告）日： | 2018-08-31 |
| 发明（设计）人： | 郭文华;肖金霞;张瑜;王晓莹;肖红;赵景辉 | 申请（专利权）人： | 陕西嘉禾生物科技股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D311/30 | 分类号： | C07D311/30;C07D311/40 |
| 代理公司： | 西安智邦专利商标代理有限公司 61211 | 代理人： | 倪金荣 |
| 地址： | 710075 陕西省西安市高*** | 国省代码： | 陕西;61 |
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| 摘要： | 本发明提供一种异鼠李素的合成方法，包括以下步骤：步骤1的2，4，6‑三苄基苯乙酮的合成是由2，4，6‑三羟基苯乙酮苄基保护得到；步骤2的3′‑甲氧基‑4′，5，7‑‑三羟基查尔酮是由2，4，6‑三羟基苯乙酮和香兰素加成去保护基得到；步骤3的去掉保护基是通过催化加氢除去；步骤4的3′‑甲氧基‑4′，5，7‑‑三羟基查尔酮的氧化关环反应所用到的氧化剂为过硫酸氢钾复合盐的水溶液。本发明采用四步合成得异鼠李素，工艺操作简单，生产成本低，所得产品纯度高，易于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 异鼠李素 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种异鼠李素的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：步骤1：将2‑丁酮与苄基氯混合均匀，再加入2，4，6‑三羟基苯乙酮和无水K2CO3，然后加水搅拌，待反应结束后得到白色混合物；步骤2：将所得白色混合物和香兰素溶于无水乙醇，再加入氢氧化钾水溶液，用盐酸酸化，得3‑甲氧基‑4，6’‑二羟基‑2’，4’‑二苄氧基查尔酮；步骤3：将所得的3‑甲氧基‑4，6’‑二羟基‑2’，4’‑二苄氧基查尔酮溶于乙酸乙酯，在钯碳催化下，加氢气还原，得3‑甲氧基‑2’,4,4’,6’‑四羟基查尔酮；步骤4：将所得的3‑甲氧基‑2’,4,4’,6’‑四羟基查尔酮加入到二氯甲烷和丙酮混合溶剂，再加入缓冲溶液搅拌均匀，然后加入过硫酸氢钾复合盐水溶液，待反应完全后，继续加入过硫酸氢钾复合盐水溶液，得异鼠李素；所述步骤4中缓冲溶液为碳酸钠或碳酸氢钠。
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