[发明专利]喜树碱磺酰脒类化合物及其制备方法和用途有效

专利信息
申请号: 201510766116.0 申请日: 2015-11-11
公开(公告)号: CN105418623B 公开(公告)日: 2018-06-12
发明(设计)人: 刘映前;宋子龙;朱高翔;吴小兵;王美娟 申请(专利权)人: 兰州大学
主分类号: C07D491/22 分类号: C07D491/22;A61K31/496;A61P35/00
代理公司: 兰州振华专利代理有限责任公司 62102 代理人: 张晋
地址: 730000 *** 国省代码: 甘肃;62
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摘要: 发明公开一种喜树碱类化合物及其制备方法和用途。本发明的喜树碱磺酰脒类化合物是如式1示,式中:R1为甲基、乙基、对氯苯基、对硝基苯基、对甲基苯基、对氟苯基、苯基、噻吩基、吡啶基或萘基中的任一个;R2为氢、氟或甲氧基中的任一个。本发明的喜树碱类化合物的制备方法是:将7‑苄基哌嗪‑喜树碱三氟乙酸盐溶于二氯甲烷中,加入催化剂三乙胺并搅拌使溶液澄清,再依次加入磺酰叠氮化合物和炔,最后加入碘化亚铜催化反应,结束后,用二氯甲烷淬灭反应后除去溶剂得目标产物的粗产物。本发明的喜树碱磺酰脒类化合物可在制备治疗各种癌症的医药中应用。
搜索关键词: 喜树碱 制备 脒类化合物 喜树碱类化合物 二氯甲烷 叠氮化合物 对硝基苯基 三氟乙酸盐 催化反应 淬灭反应 碘化亚铜 对氯苯基 甲基苯基 目标产物 苄基哌嗪 粗产物 氟苯基 甲氧基 三乙胺 吡啶基 噻吩基 溶剂 苯基 式中 乙基 萘基 催化剂 癌症 澄清 治疗 应用
【主权项】:
一种喜树碱磺酰脒类化合物,结构如式1所示:式中:R1为甲基、乙基、对氯苯基、对硝基苯基、对甲基苯基、对氟苯基、苯基、噻吩基、吡啶基或萘基中的任一个;R2为氢、氟或甲氧基中的任一个。
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