[发明专利]一种三苯甲酰基胞苷的制备方法在审
| 申请号： | 201510776393.X | 申请日： | 2015-11-10 |
| 公开（公告）号： | CN106674317A | 公开（公告）日： | 2017-05-17 |
| 发明（设计）人： | 张恒;丁小琴 | 申请（专利权）人： | 南京湘腾医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07H19/073 | 分类号： | C07H19/073;C07H1/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 210000 江苏省南*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明属于医药化学领域，具体涉及一种三苯甲酰基胞苷的制备方法。所述方法以D-呋喃糖为原料，包括甲基化、羟基保护、氧化，格式反应、氟代、羟基脱保护、与苯甲酰氯成酯后，再经过氯化、与嘧啶碱基反应等反应步骤制得，操作简便，反应条件温和，收率和纯度高，有利于工业化大生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 三苯甲酰基胞苷 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种式A化合物的制备方法，包括以下步骤：a)在酸催化下，式1的呋喃糖与无水甲醇反应，得到式2的化合物；b)碱性无水非质子溶剂中，式2的中间体与1，3‑二氯‑1，1，3，3‑四异丙基‑1，3‑二硅氧烷基(TIDPSCl2)反应制得式3的中间体；c)有机溶剂中，式3的中间体与高价碘试剂反应，制得式4的中间体；d)式4的中间体与格式试剂反应制得式5的中间体；e)式5的中间体与氟化试剂反应制得式6的中间体；f)式6的中间体与四丁基氟化铵(TBAF)、冰醋酸反应制得式7的中间体；g)式7的中间体在缚酸剂的作用下与苯甲酰氯反应制得式8的中间体；h)式8的中间体与氯化氢反应制得式9的中间体；i)式9的中间体与苯甲酰基胞嘧啶反应制得式A的化合物。
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