[发明专利]抑制甲硫氨酰tRNA合成酶产生HTL的Hcy结构类似物AHT及其应用在审
| 申请号： | 201510780443.1 | 申请日： | 2015-11-14 |
| 公开（公告）号： | CN105294523A | 公开（公告）日： | 2016-02-03 |
| 发明（设计）人： | 赵世民;徐薇;王红艳;梅馨予 | 申请（专利权）人： | 复旦大学 |
| 主分类号： | C07C323/60 | 分类号： | C07C323/60;A61K31/198;A61P9/00;A61P9/10;A61P25/28;A61P25/00;A61P3/10;A61P19/10 |
| 代理公司： | 上海正旦专利代理有限公司 31200 | 代理人： | 陆飞;盛志范 |
| 地址： | 200433 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明属于生物技术领域，具体为一种抑制甲硫氨酰tRNA合成酶产生HTL的Hcy结构类似物及其应用。本发明使用同型半胱氨(Hcy)结构类似物作为甲硫氨酰tRNA合成酶合成同型半胱氨酸硫内酯(HTL)的抑制剂，记为AHT。通过体外生化实验，表明AHT可以抑制甲硫氨酰tRNA合成酶将同型半胱氨酸转化为同型半胱氨酸硫内酯；细胞实验显示，用该抑制剂处理细胞，显著降低了细胞内总蛋白的同型半胱氨酸化修饰水平并且降低了同型半胱氨酸的毒性效应如诱导氧化应激，激活Wnt/β-catenin信号通路等；动物实验表明，AHT可以通过降低同型半胱氨酸化修饰从而达到对神经管畸形的预防作用，并且对动物没有明显毒性，本发明抑制剂可制备治疗高同型半胱氨酸血症引起疾病的药物。 | ||
| 搜索关键词： | 抑制 甲硫氨酰 trna 合成 产生 htl hcy 结构 类似物 aht 及其 应用 | ||
【主权项】：
一种抑制甲硫氨酰tRNA合成酶产生HTL的Hcy结构类似物，其特征在于结构式为：![]()
记为AHT。
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