[发明专利]一种制备盐酸莫西沙星的方法在审
| 申请号： | 201510786503.0 | 申请日： | 2015-11-15 |
| 公开（公告）号： | CN105237535A | 公开（公告）日： | 2016-01-13 |
| 发明（设计）人： | 吴兴连 | 申请（专利权）人： | 青岛麦瑞特医药技术有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 266034 山东省青*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种制备盐酸莫西沙星的方法，该方法包括：在保护气体存在下，将硼酸和丙酸酐在95～105℃接触反应1小时，降温至75～80℃；加入稳定促进剂然后加入1-环丙基-6,7-二氟-1,4-二氢-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉羧酸乙酯，在75～80℃下继续搅拌反应1.5～3小时，监测跟踪至反应完毕，冷却至室温，加入乙腈和有机胺，再与(S,S)-2，8-二氮杂双环[4.3.0]壬烷在65～75℃下反应1～2小时，降至室温，滤除不溶物，加甲醇，室温下滴加浓盐酸，调节pH值至1～3，搅拌2小时后降温至-10～-5℃析晶，抽滤，冷乙醇洗涤，真空干燥，得盐酸莫西沙星，所述稳定促进剂选自甘氨酸、丝氨酸和苏氨酸中的一种或多种。本发明收率高、产品纯度高、工艺简单易行，适合于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 制备 盐酸 西沙 方法 | ||
【主权项】：
一种制备盐酸莫西沙星的方法，其特征在于，该方法包括以下步骤：在保护气体存在下，将硼酸和丙酸酐在95～105℃接触反应1小时，降温至75～80℃；加入稳定促进剂然后加入1‑环丙基‑6,7‑二氟‑1,4‑二氢‑8‑甲氧基‑4‑氧代‑3‑喹啉羧酸乙酯，在75～80℃下继续搅拌反应1.5～3小时，监测跟踪至反应完毕，冷却至室温，加入乙腈和有机胺，再与(S,S)‑2，8‑二氮杂双环[4.3.0]壬烷在65～75℃下反应1～2小时，降至室温，滤除不溶物，加入甲醇，室温下滴加浓盐酸，调节pH值至1～3，搅拌2小时后降温至‑10～‑5℃析晶，抽滤，冷乙醇洗涤，真空干燥，得盐酸莫西沙星，其中，所述稳定促进剂选自甘氨酸、丝氨酸和苏氨酸中的一种或多种。
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