[发明专利]一种Nav1.7抑制剂及其改造方法有效
| 申请号： | 201510794792.9 | 申请日： | 2015-11-18 |
| 公开（公告）号： | CN105348392B | 公开（公告）日： | 2019-08-02 |
| 发明（设计）人： | 王川;张海林;黄金;卢水秀;滕灵艳;史孟君;里卡多·罗塞约;王瑞 | 申请（专利权）人： | 北京华金瑞清生物医药技术有限公司;河北医科大学 |
| 主分类号： | C07K19/00 | 分类号： | C07K19/00;A61K38/17;A61K47/42;A61P29/00 |
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| 地址： | 100085 北*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明提供一种Nav1.7抑制剂及其改造方法，该抑制剂属于融合蛋白，包括两部分：以SEQ ID NO:2为模板的蛋白突变体和能阻断Nav1.7电流的多肽。所述以SEQ ID NO:2为模板的蛋白突变体为序列SEQ ID NO:2第14‑31位由氨基酸插入、删除和置换所形成的突变体。本发明还提供了一种改造方法：将具有能阻断NaV1.7电流的抑制多肽与上述以SEQ ID NO:2为模板的蛋白突变体连接在一起，与表达载体中的MBP标签蛋白融合后，能够在大肠杆菌胞内可溶表达出能阻断Nav1.7电流的融合蛋白。本发明的有益效果是：该融合蛋白能够在大肠杆菌胞内进行可溶表达，经纯化后的产物能够阻断背根神经节（DRG）细胞膜上的Nav1.7电流，效果与原始多肽相似，且结合时间更长，更难被洗脱，并在大鼠体内实验显示出显著的镇痛效果。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 nav1 抑制剂 及其 改造 方法 | ||
【主权项】：
1.一种Nav1.7抑制剂，其特征在于：该抑制剂是序列为SEQ ID NO:1的融合蛋白。
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