[发明专利]一种莫西沙星杂质G化合物的制备方法有效
| 申请号： | 201510795337.0 | 申请日： | 2015-11-18 |
| 公开（公告）号： | CN105566322B | 公开（公告）日： | 2017-03-15 |
| 发明（设计）人： | 谭珍友;罗统有;刘道甫;叶琼仙;昂松 | 申请（专利权）人： | 广东众生药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04 |
| 代理公司： | 北京市广友专利事务所有限责任公司11237 | 代理人： | 滕胜利 |
| 地址： | 523325 广东省*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明提供一种莫西沙星杂质G的制备方法,包括以1‑环丙基‑6,7‑二氟‑8‑甲氧基‑1,4‑二氢‑4‑氧代喹啉基‑3‑羧酸乙酯作为起始原料，与三乙酰氧基硼发生反应后脱去乙酯生成莫西沙星二醋酸合硼酯，再与(S,S)‑2,8‑二氮杂双环[4.3.0]壬烷反应后，脱去保护基并成盐生成盐酸莫西沙星，经氧化剂氧化后在脱水剂存在下获得莫西沙星杂质G。本发明的制备方法操作简便，制备的目标产物纯度高，所得物质可用于盐酸莫西沙星有关物质研究。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 西沙 杂质 化合物 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种莫西沙星杂质G化合物的制备方法，其特征在于包含如下步骤：A)、式(II)所示化合物：1‑环丙基‑6,7‑二氟‑8‑甲氧基‑1,4‑二氢‑4‑氧代喹啉基‑3‑羧酸乙酯与三乙酰氧基硼在高温条件下发生反应后脱去乙酯生成式(III)所示化合物：1‑环丙基‑6,7‑二氟‑8‑甲氧基‑1,4‑二氢‑4‑氧代喹啉基‑3‑羧酸‑O3,O4‑二醋酸合硼酯，反应温度为100～130℃，反应时间为2～5h；B)、式(III)所示化合物在有机碱存在下与式(IV)所示化合物：(S,S)‑2,8‑二氮杂双环[4.3.0]壬烷反应后生成式(V)所示化合物：莫西沙星二醋酸合硼酯；C)、式(V)所示化合物在碱金属氢氧化物水溶液中脱去保护基并与盐酸成盐生成式(I)所示化合物盐酸莫西沙星；D)、将C)步骤得到的盐酸莫西沙星溶于甲醇中，加入氧化剂，所述的氧化剂为：过氧乙酸、双氧水或过氧苯甲酸，回流反应后，减压浓缩；加入高沸点有机溶剂和脱水剂，所述高沸点有机溶剂为甲苯或二甲苯，所述脱水剂为对甲苯磺酸，高温回流脱水反应获得莫西沙星杂质G化合物，结构式如下：
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