[发明专利]一种7α-甲氧头孢菌素中间体7-MAC合成工艺有效
| 申请号： | 201510804705.3 | 申请日： | 2015-11-20 |
| 公开（公告）号： | CN105601647B | 公开（公告）日： | 2018-08-28 |
| 发明（设计）人： | 王辉;郭彩云 | 申请（专利权）人： | 山东润泽制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D501/18 | 分类号： | C07D501/18;C07D501/04 |
| 代理公司： | 济南泉城专利商标事务所 37218 | 代理人： | 张贵宾 |
| 地址： | 274000 山东*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明属于生化行业领域，特别提供了一种7α‑甲氧头孢菌素中间体7‑MAC的合成工艺，首先，在不需要BSA或HMDS保护的情况下，7‑TMCA与甲基硫氯发生亚胺化反应得，继而与二苯重氮甲烷反应的中间体，最后中间体与甲醇在有水条件下直接反应生成终产物7‑MCA。本工艺反应条件温和、步骤简单，容易实现工业化生产。产品纯度达到97.5%以上，单一杂质0.5%以下，完全达到了出口的标准。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 头孢菌素 中间体 mac 合成 工艺 | ||
【主权项】：
1.一种7α‑甲氧头孢菌素中间体7‑MAC合成工艺，其特征在于：包括以下操作步骤：（1）7‑TMCA和甲基硫氯、二苯重氮甲烷反应得中间体；（2）中间体与甲醇在水的参与下直接反应得到产品7‑MAC；步骤（2）所述中间体中加入甲醇，水和催化剂三苯基磷，保持反应温度为0～5℃下反应1～3h得到终产物7‑MAC；所述步骤（1）中7‑TMCA加入到N,N‑二甲基甲酰胺中，加入缚酸剂和甲基硫氯，控制反应温度为‑2～0℃反应0.5～1h，然后升温至5～10℃加入二苯重氮甲烷，保持反应温度为13～17℃反应0.5～1h，反应结束后萃取分离得到中间体。
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