[发明专利]具有抗肿瘤活性的吩嗪酰胺类化合物的合成及其应用有效
申请号: | 201510828564.9 | 申请日: | 2015-11-25 |
公开(公告)号: | CN105418519B | 公开(公告)日: | 2018-10-02 |
发明(设计)人: | 高小春 | 申请(专利权)人: | 高小春 |
主分类号: | C07D241/46 | 分类号: | C07D241/46;A61P35/00 |
代理公司: | 北京细软智谷知识产权代理有限责任公司 11471 | 代理人: | 王金宝 |
地址: | 225300 江*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | 本发明涉及一种具有抗肿瘤活性的吩嗪酰胺类化合物的合成及其应用,包括以下步骤:将盐酸苯胺、邻硝基苯胺在催化剂的条件下反应,反应结束后处理得到红色固体物吩嗪‑2‑胺;将吩嗪‑2‑胺溶解在二氯甲烷中,再向反应液中加入三乙胺,搅拌均匀,使反应液冷却到15℃以下,将溶有氯乙酰氯的二氯甲烷溶液,慢慢加入反应液中,在零下15℃的条件下,搅拌反应30‑60min,除去溶剂,得粗制品,对粗制品提纯得浅黄色固体2‑氯‑N‑(2‑吩嗪)乙酰胺。本发明的有益效果为:该具有抗肿瘤活性的吩嗪酰胺类化合物临床用药安全、制备方法容易、原料来源方便、易于实现工业化,能够满足抗肿瘤药物的需要,有望开发成新的抗肿瘤药物。 | ||
搜索关键词: | 具有 肿瘤 活性 吩嗪 酰胺类 化合物 合成 及其 应用 | ||
【主权项】:
1.一种具有抗肿瘤活性的吩嗪酰胺类化合物的合成方法,其特征在于:所述化合物的结构式为:
其合成方法包括以下步骤:(1)将盐酸苯胺、邻硝基苯胺加入反应瓶中,在加热的条件下搅拌反应10‑20min,冷却,向反应瓶中加入碱中和所述反应生成的酸,过滤除去反应瓶中得到的液体,向所得滤渣中加入乙醇并回流,收取提取液,除掉提取液中的液体,得粗制品,对粗制品进行提纯得红色固体物吩嗪‑2‑胺;(2)将吩嗪‑2‑胺溶解在二氯甲烷中,再向反应液中加入三乙胺,搅拌均匀,使反应液冷却到15℃以下,将溶有氯乙酰氯的二氯甲烷溶液,慢慢加入反应液中,在15℃以下的条件下,搅拌反应30‑60min,除去溶剂,得粗制品,对粗制品提纯得浅黄色固体2‑氯‑N‑(2‑吩嗪)乙酰胺。
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