[发明专利]一种以2-氨基吡啶为原料合成柳氮磺吡啶的方法在审
| 申请号： | 201510834846.X | 申请日： | 2015-11-26 |
| 公开（公告）号： | CN105330599A | 公开（公告）日： | 2016-02-17 |
| 发明（设计）人： | 苏子钦;徐伏彪;江尔胜 | 申请（专利权）人： | 苏州统华药品有限公司 |
| 主分类号： | C07D213/76 | 分类号： | C07D213/76 |
| 代理公司： | 北京品源专利代理有限公司 11332 | 代理人： | 巩克栋;侯桂丽 |
| 地址： | 215400 江苏省苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种以2-氨基吡啶为原料合成柳氮磺吡啶的方法。该方法为，第一步、将2-氨基吡啶与对乙酰胺基苯磺酰氯在碳酸钾的水溶液中进行磺胺化反应；第二步、先在氢氧化钠的DMSO-水混合溶液中水解，再经盐酸酸析；第三步、在溶解有盐酸和亚硝酸钠的水溶液中发生重氮化反应；第四步，将重氮盐与水杨酸在氢氧化钠水溶液中发生偶合反应。以2-氨基吡啶为起始原料，由先至后依次经磺胺化反应、水解-酸析、重氮化反应、偶合反应，得到柳氮磺吡啶。重氮化反应-偶合反应具有较高的转化率且副反应较少，由此提高产品的纯度，保证了收率。另外，2-氨基吡啶来源易得，降低了生产成本，具有较大的工业生产价值。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 氨基 吡啶 原料 合成 柳氮磺 方法 | ||
【主权项】：
一种以2‑氨基吡啶为原料合成柳氮磺吡啶的方法，其特征在于，包括以下步骤：(1)将2‑氨基吡啶与对乙酰胺基苯磺酰氯在碳酸钾的水溶液中进行磺胺化反应，得到N‑(2‑吡啶)对乙酰胺基苯磺酰(化合物C)，反应式如下，![]()
(2)将所述化合物C先在氢氧化钠的DMSO‑水混合溶液中水解，再经盐酸酸析，得到磺胺吡啶(化合物D)，反应式如下，![]()
(3)将所述化合物D在溶解有盐酸和亚硝酸钠的水溶液中发生重氮化反应，得到重氮盐(化合物A)，反应式如下，![]()
(4)将所述化合物A与水杨酸在氢氧化钠水溶液中发生偶合反应，得到柳氮磺吡啶(化合物B)![]()
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