[发明专利]一种以间氨基苯酚为原料合成阿立哌唑的方法在审
| 申请号： | 201510836389.8 | 申请日： | 2015-11-26 |
| 公开（公告）号： | CN105367491A | 公开（公告）日： | 2016-03-02 |
| 发明（设计）人： | 苏子轩;屈孝銘;肖祖华 | 申请（专利权）人： | 苏州黄河制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D215/22 | 分类号： | C07D215/22 |
| 代理公司： | 北京品源专利代理有限公司 11332 | 代理人： | 巩克栋;侯桂丽 |
| 地址： | 215400 江苏省苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种以间氨基苯酚为原料合成阿立哌唑的方法。该合成方法为：第一步、将间氨基苯酚同3-甲氧基丙酰氯在强碱的水溶液中取代反应；第二步、将第一步产物在以三氟化硼乙醚为催化剂亲电取代；第三步、将第二步产物同4-溴-1-碘丁烷在强碱催化下于由DMSO、DMF和水组成的溶剂中发生取代反应；第四步、将第三步产物同1-(2,3-二氯苯基)哌嗪在强碱催化下于由DMSO、DMF和水组成溶剂中取代反应。采用叔丁基苯磺酸4-氯丁酯同7-羟基-3,4-2(1H)二氢喹啉酮进行取代反应，由于4-溴-1-碘丁烷中分别位于1,4位碳原子的叔丁基苯磺酰氧基和氯具有不同的取代活性，因而被羟基取代时碘优选被羟基取代，这样降低了二聚喹啉酮副产物，由此提高产品的纯度，保证了收率。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 氨基 苯酚 原料 合成 阿立哌唑 方法 | ||
【主权项】：
一种以间氨基苯酚为原料合成阿立哌唑的方法，其特征在于，包括以下步骤：(1)将间氨基苯酚同3‑甲氧基丙酰氯在强碱的水溶液中发生取代反应，得到化合物D，反应式如下，![]()
(2)将所述化合物D在以三氟化硼乙醚为催化剂进行亲电取代反应，得到7‑羟基‑3,4‑2(1H)二氢喹啉酮(化合物E)，反应式如下，![]()
(3)将4‑溴‑1‑碘丁烷同化合物E在强碱的催化剂于由DMSO、DMF和水组成的溶剂中发生取代反应，得到化合物B，反应式如下，![]()
(4)将所述化合物B同1‑(2,3‑二氯苯基)哌嗪在强碱的催化剂于由DMSO、DMF和水组成的溶剂中发生取代反应，得到阿立哌唑(化合物C)，反应式如下，![]()
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