[发明专利]达比加群酯中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201510851112.2 | 申请日： | 2015-11-30 |
| 公开（公告）号： | CN105330645B | 公开（公告）日： | 2020-06-02 |
| 发明（设计）人： | 胡国宜;胡锦平;吴建华;薛建伟;汪士金;钱王科;王江波;鲁伟;丁志伟;黄磊 | 申请（专利权）人： | 常州市阳光药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/12 | 分类号： | C07D401/12 |
| 代理公司： | 常州市江海阳光知识产权代理有限公司 32214 | 代理人： | 孙晓晖 |
| 地址： | 213134 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种达比加群酯中间体的制备方法，具有以下步骤：①将化合物Ⅲ和缩合剂溶于混合溶剂中，搅拌加热至回流，保温反应；混合溶剂由二氯甲烷与石油醚组成或者由二氯甲烷与乙醚组成；②然后加入化合物Ⅱ，继续回流进行缩合反应，得到含有化合物Ⅳ的反应体系；③向上述反应体系中加入乙酸，先减压浓缩蒸除混合溶剂，然后在30～100℃的温度下进行环合反应；④反应结束后，将反应体系倒入水中，降温，析晶，抽滤，滤饼经重结晶后，再次抽滤，滤饼经烘干后得到化合物Ⅰ。本发明的缩合反应采用二氯甲烷与石油醚或者乙醚作为混合溶剂，且用量较少，相比于现有技术能够大大降低了缩合反应生产成本，而且能够保持较高的反应收率和产物纯度。 | ||
| 搜索关键词： | 加群酯 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种达比加群酯中间体的制备方法，其特征在于具有以下步骤：①将N‑（4‑氰基苯基）‑甘氨酸和缩合剂溶于混合溶剂中，搅拌加热至回流，保温反应；所述的混合溶剂由二氯甲烷与石油醚组成或者由二氯甲烷与乙醚组成；②然后加入3‑氨基‑4‑甲基氨基‑苯甲酸‑N‑（2‑吡啶基）‑N‑（2‑乙氧羰基乙基）‑酰胺，继续回流进行缩合反应，得到含有化合物Ⅳ的反应体系；③向上述反应体系中加入乙酸，先减压浓缩蒸除混合溶剂，然后在30～100℃的温度下进行环合反应；④反应结束后，将反应体系倒入水中，降温，析晶，抽滤，滤饼经重结晶后，再次抽滤，滤饼经烘干后得到化合物Ⅰ。
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