[发明专利]具有叶酸靶向pH-还原双重响应的抗肿瘤活性的两亲嵌段聚合物及其制备和应用有效
| 申请号： | 201510869595.9 | 申请日： | 2015-12-01 |
| 公开（公告）号： | CN105381467B | 公开（公告）日： | 2018-08-10 |
| 发明（设计）人： | 袁建超;骆雯博;宋开润;张丹;马敏;苑莹芝 | 申请（专利权）人： | 西北师范大学 |
| 主分类号： | A61K47/32 | 分类号： | A61K47/32;A61K9/107;A61K31/704;A61P35/02;A61P35/00;C08F293/00 |
| 代理公司： | 甘肃省知识产权事务中心 62100 | 代理人： | 张英荷 |
| 地址： | 730070 甘肃*** | 国省代码： | 甘肃;62 |
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| 摘要： | 本发明提供一种了具有叶酸靶向pH‑还原双重响应的抗肿瘤活性的两亲性嵌段共聚物；是将功能化的二硫单体，酸刺激响应的甲氧基聚乙二醇，功能化的叶酸通过RAFT聚合形成一种生物相容良好的高分子嵌段共聚物——二硫单体‑酸性PEG‑叶酸共聚物。该共聚物具有pH和还原双重刺激响应，且带有叶酸主动靶向的聚合物载药胶束，能够有效的在靶向位点释放阿霉素。这种智能响应性的胶束有低的细胞毒性，可生物降解，具有恰当的载药水平，能够促进大量的药物更快的在肿瘤组织部位堆积，不仅能在酸性的细胞质之间，也能在高的还原性的细胞质和细胞核内作用，因此，作为药物载体在制备抗肿瘤药物中具有很好的应用前景。 | ||
| 搜索关键词： | 具有 叶酸 靶向 ph 还原 双重 响应 肿瘤 活性 两亲嵌段 聚合物 及其 制备 应用 | ||
【主权项】：
1.一种具有叶酸靶向pH‑还原双重响应的抗肿瘤活性的两亲嵌段聚合物，其结构如下：![]()
式中：m=42~44mol%，n=39~40mol%，o=17~18mol%；数均分子量Mn=1.38×104~1.42×104，Mw/Mn=1.14~1.16。
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