[发明专利]合成AZD9291中间体的方法在审
申请号: | 201510870450.0 | 申请日: | 2015-12-01 |
公开(公告)号: | CN105348267A | 公开(公告)日: | 2016-02-24 |
发明(设计)人: | 徐亮;李彦雄;黄志鸿;毛波 | 申请(专利权)人: | 中山奕安泰医药科技有限公司 |
主分类号: | C07D403/04 | 分类号: | C07D403/04 |
代理公司: | 深圳市舜立知识产权代理事务所(普通合伙) 44335 | 代理人: | 李亚萍 |
地址: | 528437 广东省中山*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | 本发明公开了一种合成N-(2-二甲基氨基-乙基)-2-甲氧基-N-甲基-N-[4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-嘧啶-2-基]-5-氨基-苯-1,4-二胺的方法,包括以下步骤:步骤(1),提供原料N-(2-二甲基氨基-乙基)-2-甲氧基-N-甲基-N-[4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-嘧啶-2-基]-5-硝基-苯-1,4-二胺(I),用溶剂B溶解所述原料N-(2-二甲基氨基-乙基)-2-甲氧基-N-甲基-N-[4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-嘧啶-2-基]-5-硝基-苯-1,4-二胺;步骤(2),加入催化剂A,所述催化剂A与N-(2-二甲基氨基-乙基)-2-甲氧基-N-甲基-N-[4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-嘧啶-2-基]-5-硝基-苯-1,4-二胺的重量比为1~40%,充入氢气,搅拌8-16h,抽滤,旋蒸除去溶剂得到N-(2-二甲基氨基-乙基)-2-甲氧基-N-甲基-N-[4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-嘧啶-2-基]-5-氨基-苯-1,4-二胺产品。 | ||
搜索关键词: | 合成 azd9291 中间体 方法 | ||
【主权项】:
一种合成N‑(2‑二甲基氨基‑乙基)‑2‑甲氧基‑N‑甲基‑N‑[4‑(1‑甲基‑1H‑吲哚‑3‑基)‑嘧啶‑2‑基]‑5‑氨基‑苯‑1,4‑二胺的方法,包括以下反应过程:
所述反应过程包括以下步骤:步骤(1),提供原料N‑(2‑二甲基氨基‑乙基)‑2‑甲氧基‑N‑甲基‑N‑[4‑(1‑甲基‑1H‑吲哚‑3‑基)‑嘧啶‑2‑基]‑5‑硝基‑苯‑1,4‑二胺(I),用溶剂B溶解所述原料N‑(2‑二甲基氨基‑乙基)‑2‑甲氧基‑N‑甲基‑N‑[4‑(1‑甲基‑1H‑吲哚‑3‑基)‑嘧啶‑2‑基]‑5‑硝基‑苯‑1,4‑二胺;步骤(2),加入催化剂A,所述催化剂A与N‑(2‑二甲基氨基‑乙基)‑2‑甲氧基‑N‑甲基‑N‑[4‑(1‑甲基‑1H‑吲哚‑3‑基)‑嘧啶‑2‑基]‑5‑硝基‑苯‑1,4‑二胺的重量比为1~40%,充入氢气,搅拌8‑16h,抽滤,旋蒸除去溶剂得到产品N‑(2‑二甲基氨基‑乙基)‑2‑甲氧基‑N‑甲基‑N‑[4‑(1‑甲基‑1H‑吲哚‑3‑基)‑嘧啶‑2‑基]‑5‑氨基‑苯‑1,4‑二胺的类白色固体粉末。
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