[发明专利]合成AZD9291中间体的方法在审

专利信息
申请号: 201510870450.0 申请日: 2015-12-01
公开(公告)号: CN105348267A 公开(公告)日: 2016-02-24
发明(设计)人: 徐亮;李彦雄;黄志鸿;毛波 申请(专利权)人: 中山奕安泰医药科技有限公司
主分类号: C07D403/04 分类号: C07D403/04
代理公司: 深圳市舜立知识产权代理事务所(普通合伙) 44335 代理人: 李亚萍
地址: 528437 广东省中山*** 国省代码: 广东;44
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摘要: 发明公开了一种合成N-(2-二甲基氨基-乙基)-2-甲氧基-N-甲基-N-[4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-嘧啶-2-基]-5-氨基-苯-1,4-二胺的方法,包括以下步骤:步骤(1),提供原料N-(2-二甲基氨基-乙基)-2-甲氧基-N-甲基-N-[4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-嘧啶-2-基]-5-硝基-苯-1,4-二胺(I),用溶剂B溶解所述原料N-(2-二甲基氨基-乙基)-2-甲氧基-N-甲基-N-[4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-嘧啶-2-基]-5-硝基-苯-1,4-二胺;步骤(2),加入催化剂A,所述催化剂A与N-(2-二甲基氨基-乙基)-2-甲氧基-N-甲基-N-[4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-嘧啶-2-基]-5-硝基-苯-1,4-二胺的重量比为1~40%,充入氢气,搅拌8-16h,抽滤,旋蒸除去溶剂得到N-(2-二甲基氨基-乙基)-2-甲氧基-N-甲基-N-[4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-嘧啶-2-基]-5-氨基-苯-1,4-二胺产品。
搜索关键词: 合成 azd9291 中间体 方法
【主权项】:
一种合成N‑(2‑二甲基氨基‑乙基)‑2‑甲氧基‑N‑甲基‑N‑[4‑(1‑甲基‑1H‑吲哚‑3‑基)‑嘧啶‑2‑基]‑5‑氨基‑苯‑1,4‑二胺的方法,包括以下反应过程:所述反应过程包括以下步骤:步骤(1),提供原料N‑(2‑二甲基氨基‑乙基)‑2‑甲氧基‑N‑甲基‑N‑[4‑(1‑甲基‑1H‑吲哚‑3‑基)‑嘧啶‑2‑基]‑5‑硝基‑苯‑1,4‑二胺(I),用溶剂B溶解所述原料N‑(2‑二甲基氨基‑乙基)‑2‑甲氧基‑N‑甲基‑N‑[4‑(1‑甲基‑1H‑吲哚‑3‑基)‑嘧啶‑2‑基]‑5‑硝基‑苯‑1,4‑二胺;步骤(2),加入催化剂A,所述催化剂A与N‑(2‑二甲基氨基‑乙基)‑2‑甲氧基‑N‑甲基‑N‑[4‑(1‑甲基‑1H‑吲哚‑3‑基)‑嘧啶‑2‑基]‑5‑硝基‑苯‑1,4‑二胺的重量比为1~40%,充入氢气,搅拌8‑16h,抽滤,旋蒸除去溶剂得到产品N‑(2‑二甲基氨基‑乙基)‑2‑甲氧基‑N‑甲基‑N‑[4‑(1‑甲基‑1H‑吲哚‑3‑基)‑嘧啶‑2‑基]‑5‑氨基‑苯‑1,4‑二胺的类白色固体粉末。
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