[发明专利]一种酶法拆分艾沙康唑中间体的方法有效
| 申请号： | 201510873311.3 | 申请日： | 2015-12-02 |
| 公开（公告）号： | CN105907832B | 公开（公告）日： | 2019-07-12 |
| 发明（设计）人： | 杜琳;刘强;邓道敏;董强 | 申请（专利权）人： | 成都师范学院 |
| 主分类号： | C12P41/00 | 分类号： | C12P41/00;C12P17/10 |
| 代理公司： | 成都睿道专利代理事务所(普通合伙) 51217 | 代理人： | 薛波 |
| 地址： | 610000 四*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | 本发明提供一种艾沙康唑中间体的酶法拆分方法。采用腈水解酶(2R,3S)‑艾沙康唑中间体Ⅰ中的对映异构体杂质水解为(2S,3S)‑羧酸副产物，经分离纯化得光学纯(2S,3R)‑艾沙康唑中间体Ⅰ。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 艾沙康唑 中间体 拆分 方法 | ||
【主权项】：
1.一种艾沙康唑中间体的酶法拆分方法，其特征包括如下步骤：a、将式Ⅰ所示结构化合物消旋艾沙康唑中间体Ⅰ与1.5～5倍重量乙酸乙酯混合，加热至60～80℃搅拌，冷却后过滤,得滤液A；b、将腈水解酶与水混合，再与滤液A混合，在25～40℃下搅拌反应，加氢氧化钠或碳酸钠溶液控制pH值在7.5～9,将式Ⅱ所示结构化合物水解为式Ⅲ所示结构化合物，分液，有机层过滤，浓缩，得式Ⅳ所示结构化合物(2S,3R)‑中间体Ⅰ粗品；所述的式Ⅳ所示结构化合物(2S,3R)‑中间体Ⅰ粗品使用甲基叔丁基醚打浆，过滤，干燥，得式Ⅳ所示结构化合物(2S,3R)‑中间体Ⅰ精制品；或所述的式Ⅳ所示结构化合物(2S,3R)‑中间体Ⅰ粗品，与异丙醇、乙醇和甲醇中的一种混合，加热至40℃～80℃，接着加入1～4倍所述的异丙醇、所述的乙醇或所述的甲醇体积的水，冷却至0～30℃结晶，过滤，干燥得式Ⅳ所示结构化合物(2S,3R)‑中间体Ⅰ精制品![]()
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