[发明专利]采用含有中性乙烯基聚合物和赋形剂的包衣的具有耐乙醇影响的控释药物组合物

摘要

本发明涉及控释药物组合物，其包含含有药物活性成分的芯，其中所述芯被赋予耐乙醇性的包衣层包衣，所述赋予耐乙醇性的包衣层具有赋予药物活性成分的释放特征耐乙醇影响的效果，其中赋予耐乙醇性的包衣层包含至少70重量％的聚合物部分a)和赋形剂部分b)的混合物，其中所述聚合物部分a)由水不溶性、基本中性的乙烯基聚合物或乙烯基共聚物组成且赋形剂部分b)由如下赋形剂组成：b1)100至250重量％的非多孔型惰性润滑剂，b2)1至35重量％的纤维素化合物，b3)0.1至25重量％的乳化剂和附加或可替代于b3)的，b4)0.1至30重量％的增塑剂，其中赋形剂部分b)的赋形剂分别基于聚合物部分a)的干重计算。

主权项

控释药物组合物，其包含含有药物活性成分的芯，其中所述芯被赋予耐乙醇性的包衣层包衣，所述耐乙醇性的包衣层在添加有40％(v/v)乙醇的根据USP的缓冲介质中于pH 1.2和/或于pH 6.8的体外条件下具有赋予药物活性成分释放特征耐乙醇影响的效果，其中耐乙醇的影响表示与无乙醇的相同介质中所确定的释放特征相比，在含有40％乙醇的介质的影响下的释放特征加速不超过20％且延缓不超过20％，其中赋予耐乙醇性的包衣层包含至少70重量％的聚合物部分a)和赋形剂部分b)的混合物，其中所述聚合物部分a)由水不溶性、基本中性的乙烯基聚合物或共聚物组成，所述水不溶性、基本中性的乙烯基聚合物或共聚物是由多于95直至100重量％丙烯酸或甲基丙烯酸的C₁‑至C₄‑烷基酯和少于5重量％的丙烯酸或甲基丙烯酸的自由基聚合单元构成的共聚物，和/或聚乙酸乙烯酯类型聚合物或聚乙酸乙烯酯类型共聚物，和赋形剂部分b)由如下赋形剂组成：b1)100至250重量％的非多孔型惰性润滑剂，其选自层化的硅土组分、颜料或硬脂酸盐化合物，b2)1至35重量％的纤维素化合物，所述纤维素化合物是纤维素的甲基醚、乙基醚或丙基醚，b3)0.1至25重量％的非离子型乳化剂，其为失水山梨糖醇酯或失水山梨糖醇醚的聚氧化乙烯衍生物，其中赋形剂部分b)的赋形剂分别基于聚合物部分a)的干重计算。