[发明专利]一种制备索利霉素的方法在审
| 申请号： | 201510881947.2 | 申请日： | 2015-12-04 |
| 公开（公告）号： | CN105348341A | 公开（公告）日： | 2016-02-24 |
| 发明（设计）人： | 徐辉;郑飞;张涛;黄悦 | 申请（专利权）人： | 浙江京新药业股份有限公司;上海京新生物医药有限公司;上虞京新药业有限公司 |
| 主分类号： | C07H17/08 | 分类号： | C07H17/08;C07H1/00 |
| 代理公司： | 上海申浩律师事务所 31280 | 代理人： | 贾师英 |
| 地址： | 312500 浙江省绍兴*** | 国省代码： | 浙江;33 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明公开了一种制备索利霉素的新方法，与现有技术的索利霉素制备工艺相比，本发明设计的合成工艺有效地减少了副反应的发生，避免了危险有毒的操作步骤，提高了反应转化率，从而降低了生产成本，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 制备 霉素 方法 | ||
【主权项】：
一种制备式I所示索利霉素的方法，包括如下步骤：![]()
步骤1，使中间体II与丁胺衍生物VII反应，形成噁唑环中间体III，![]()
其中R为叠氮基或者羟基，当R为叠氮基时，噁唑环中间体III即为下述的噁唑环中间体IIIa；当R为羟基时，需进一步将羟基经过磺化反应、叠氮反应而转变为叠氮基，最终形成中间体IIIa，其中磺化反应形成磺酸酯，R3选自甲基、乙基、丙基、异丙基、苯基、对甲基苯基；叠氮反应采用叠氮化钠将磺酸基转化为叠氮基，最终形成中间体IIIa；![]()
步骤2，使中间体IIIa进行氟代反应，得到中间体IV；![]()
步骤3，中间体IV与3‑氨基苯乙炔VI进行闭环反应，形成三氮唑中间体V；![]()
步骤4，中间体V进行脱羟基保护，得到索利霉素I，![]()
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于浙江京新药业股份有限公司;上海京新生物医药有限公司;上虞京新药业有限公司，未经浙江京新药业股份有限公司;上海京新生物医药有限公司;上虞京新药业有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/201510881947.2/，转载请声明来源钻瓜专利网。
