[发明专利]一种呋塞米的制备方法在审
申请号: | 201510888295.5 | 申请日: | 2015-12-03 |
公开(公告)号: | CN105566260A | 公开(公告)日: | 2016-05-11 |
发明(设计)人: | 陶锋;徐树行;夏正君;王剑;张志敏;王德祥;张楠 | 申请(专利权)人: | 常州亚邦制药有限公司 |
主分类号: | C07D307/52 | 分类号: | C07D307/52 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 213200 江*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | 本发明属于医药化工领域,尤其是一种呋塞米(Furosemide)的制备方法;其化学式如式(1)所示:所述制备方法如下:将式(2)所代表的四氢呋喃化合物:其中X代表卤素、低级烷磺酰氧基、芳磺酰氧基或芳烷基磺酰氧基,与式(3)所代表的2-氨基苯甲酸化合物和/或其盐在反应溶剂中,加热升温,温度控制为80-150℃,在缚酸剂和/或催化剂的作用下,亲核反应至所述式(3)反应完全,反应时间为5-36h;反应液经分离纯化得到式(1)所示的呋塞米。采用本发明的方法,可以通过简单的步骤,不用任何复杂的提纯步骤就可以高纯度和高产率的制备呋塞米,收率高达97.0%,纯度高达99.8%;因此,作为呋塞米的工业制备方法,本发明方法具有显著的经济效益,是非常有利的。 | ||
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【主权项】:
一种呋塞米的制备方法,其化学式如式(1)所示:所述制备方法如下:将式(2)所代表的四氢呋喃化合物:其中X代表卤素、低级烷磺酰氧基、芳磺酰氧基或芳烷基磺酰氧基,与式(3)所代表的2‑氨基苯甲酸化合物和/或其盐在反应溶剂中,加热升温,温度控制为80‑160℃,在缚酸剂和/或催化剂的作用下,亲核反应至所述式(3)反应完全,反应时间为24‑36h;反应液经分离纯化得到式(1)所示的呋塞米。
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