[发明专利]呔嗪类衍生物、其制备方法、药物组合物和用途有效
申请号: | 201510900083.4 | 申请日: | 2015-12-08 |
公开(公告)号: | CN106854207B | 公开(公告)日: | 2019-10-29 |
发明(设计)人: | 李帅;孙勇 | 申请(专利权)人: | 上海赛默罗生物科技有限公司;上海赛默罗德生物科技有限公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61K31/5377;A61K31/502;A61P25/28;A61P9/10;A61P29/00 |
代理公司: | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人: | 樊云飞 |
地址: | 201321 上海市浦东新区上*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: |
本发明提供一种通式(I)所示的化合物、其顺反异构体、对映异构体、非对映异构体、外消旋体、溶剂合物、水合物、或其药学上可以接受的盐和酯,其制备方法,含有该化合物的药物组合物以及所述化合物作为α5‑GABAA受体调节剂的用途,其中T、Z、A、Y如说明书中所定义。 |
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搜索关键词: | 药物组合物 制备 水合物 非对映异构体 对映异构体 顺反异构体 溶剂合物 外消旋体 | ||
【主权项】:
1.一种化合物,其具有以下通式II,其对映异构体或其药学上可以接受的盐,
其中Z表示氧杂二氮唑、呋喃基、噻吩基或异噁唑基,所述异噁唑基被一个或多个选自以下的取代基任选取代:H,C1‑6烷基或羟基C1‑6烷基;A表示亚苯基、亚吡啶基、亚异噁唑基;任选地被1、2或3个独立选自以下的取代基取代:卤素、氰基、C1‑6烷基;Y为‑NY1Y2或‑NH‑NY3Y4;Y1是H,C1‑6烷基或被1‑5个取代基取代的C1‑6烷基;所述取代基单独地选自:氨基,羟基,C1‑6烷氧基,(C1‑6烷基,C1‑6烷基)N‑,(C1‑6烷基,H)N‑和C1‑6烷基‑S(O)2‑;Y2选自C1‑6烷基;被1‑5个取代基取代的C1‑6烷基,所述取代基单独地选自:氨基,羟基,C1‑6烷氧基,C3‑7环烷基,(C1‑6烷基,C1‑6烷基)N‑,(C1‑6烷基,H)N‑和C1‑6烷基‑S(O)2‑;含有1‑3个选自N、O或S的杂原子的C5‑C6杂芳基,被C1‑6烷基取代的含有1‑3个选自N、O或S的杂原子的C5‑C6杂芳基;C3‑6环烷基,被1‑4个取代基取代的C3‑6环烷基,所述取代基单独地选自:氨基,羟基,羟基‑C1‑6烷基,C1‑6烷氧基,C1‑6烷氧基‑C1‑6烷基,C1‑6烷基,(C1‑6烷基,C1‑6烷基)N‑,(C1‑6烷基,H)N‑和C1‑6烷基‑S(O)2‑;含有1‑3个选自N、O或S的杂原子的C4‑C6‑杂环烷基,被1‑4个取代基取代的含有1‑3个选自N、O或S的杂原子的C4‑C6杂环烷基,所述取代基单独地选自:氨基,羟基,羟基‑C1‑6烷基,C1‑6烷氧基,C1‑6烷氧基‑C1‑6烷基,C1‑6烷基和C1‑6烷基‑S(O)2‑;或者Y1、Y2与它们所连接的N原子一起形成4‑6元杂环烷基,所述杂环烷基除了含有氮原子外,还含有零个、一个或多个选自O和S的杂原子,并且所述S原子可以为其氧化物形式;Y3,Y4相互独立选自:氢、C1‑C6烷基、SO2‑C1‑C6烷基,或者Y3和Y4与它们所连接的氮原子一起形成杂环基,所述杂环基选自哌啶基、吗啉基、二氧硫代吗啉基和一氧硫代吗啉基。
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