[发明专利]手性乙烯基恶唑烷类化合物的制备方法有效
| 申请号： | 201510901485.6 | 申请日： | 2015-12-08 |
| 公开（公告）号： | CN105418530B | 公开（公告）日： | 2018-07-03 |
| 发明（设计）人： | 张勇健;杨雷;阿玛尔 | 申请（专利权）人： | 上海交通大学 |
| 主分类号： | C07D263/04 | 分类号： | C07D263/04;C07D413/04;C07C213/02;C07C215/28 |
| 代理公司： | 上海汉声知识产权代理有限公司 31236 | 代理人： | 徐红银;郭国中 |
| 地址： | 200240 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种手性乙烯基恶唑烷类化合物的制备方法，在有机溶剂中，在钯源与手性配体配位作用生成的钯配合物为催化剂催化下，乙烯基乙二醇碳酸酯和亚胺反应制得手性乙烯基恶唑烷类化合物。本发明提供含季碳手性中心的乙烯基恶唑烷类化合物具有潜在的生理活性，并可以方便地转化为含有季碳手性中心的氨基醇、手性季碳乙烯基氨基酸及手性季碳丝氨酸。本发明提供的制备方法是高效、环境友好的不对称催化的方法，催化活性高，反应条件温和，反应原料方便易得，对映选择性高。 | ||
| 搜索关键词： | 烷类化合物 季碳 手性 乙烯基恶唑 制备 手性中心 乙烯基氨基酸 乙烯基乙二醇 不对称催化 对映选择性 催化活性 反应条件 反应原料 环境友好 配位作用 生理活性 手性配体 亚胺反应 有机溶剂 钯配合物 氨基醇 基恶唑 潜在的 丝氨酸 碳酸酯 性乙烯 钯源 催化剂 催化 转化 | ||
【主权项】：
1.一种手性乙烯基恶唑烷类化合物I或II的制备方法，其特征在于：在有机溶剂中，0℃－40℃下，在钯源与手性配体配位作用生成的钯配合物为催化剂催化下，乙烯基乙二醇碳酸酯III和亚胺IV反应6－48小时，制得含手性中心的乙烯基恶唑烷类化合物I或II，其中化合物I、II、III和IV的通式为：![]()
在通式I、II、III和IV中：R1和R2为C1－C20的烷基、C3‑C16的环烷基、C4‑C16的含N、O或S的杂环基、C6‑C24的芳基、取代基含N、O、S、P或卤素的C6‑C24的取代芳基、C7‑C26的芳基烷基、‑(C1‑C10烷基)‑OR3、‑(C1‑C10烷基)‑SR4或‑(C1‑C10烷基)‑NR5R6；其中R3、R4、R5和R6为氢、C1‑C8烷基、C4‑C16的含N、O或S的杂环基、C6‑C15芳基或C7‑C15芳基烷基；所述的钯源为Pd2(dba)3CHCl3；所述的手性配体为具有如下结构的手性膦配体中的一种：![]()
其中：R’为C1‑C10的烷基或C6‑C16的芳基或取代芳基；X为C1‑C10的烷基或C6‑C16的芳基或取代芳基、OR7或NR8R9，其中R7为C1‑C10的烷基或C6‑C16的芳基或取代芳基，R8和R9为氢、C1‑C10的烷基或C6‑C16的芳基或取代芳基；所述的化合物III、IV、钯源及手性配体的摩尔比为1：1－2：0.0001－0.05：0.0001－0.20。
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