[发明专利]一种沃替西汀的制备方法在审
| 申请号： | 201510901802.4 | 申请日： | 2015-12-08 |
| 公开（公告）号： | CN105330615A | 公开（公告）日： | 2016-02-17 |
| 发明（设计）人： | 高大龙;杨庆坤;张雷雷;李保勇;吴柯;张兆珍;董廷华;赵雪宁;杨波勇;江海平;周学文 | 申请（专利权）人： | 齐鲁天和惠世制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D295/096 | 分类号： | C07D295/096 |
| 代理公司： | 济南诚智商标专利事务所有限公司 37105 | 代理人： | 韩百翠 |
| 地址： | 250105 山*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种沃替西汀的制备方法。它是将四氯化钛溶于有机溶剂中，然后在氮气保护下加入碘，再滴加三乙基硅烷，滴加完毕后再滴加1-[2-(2,4-二甲基-苯硫基)-苯基]-哌嗪-2,6-二酮溶液；滴加完毕后搅拌反应，反应完成后将反应液滴加入水中淬灭；然后有机相再经过洗涤、干燥、浓缩和烘干得到产物。该方法采用四氯化钛及三乙基硅烷进行还原制备，并采用碘单质进行催化，降低了生产操作的危险性，且后处理步骤简单，产品收率高，更易于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 沃替西汀 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种沃替西汀的制备方法，其特征是，(1)将1‑[2‑(2,4‑二甲基‑苯硫基)‑苯基]‑哌嗪‑2,6‑二酮溶于有机溶剂中，备用；(2)将四氯化钛溶于与步骤(1)相同的有机溶剂中，然后在氮气保护下加入碘，再滴加三乙基硅烷，滴加完毕后再滴加步骤(1)的料液；整个步骤(2)的体系温度控制在0～10℃；(3)滴加完毕后升温至20～30℃，搅拌反应；反应完成后控制温度0～10℃，将反应液滴加入水中淬灭；然后有机相再经过洗涤、干燥、浓缩和烘干得到产物。
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