[发明专利]一种可乐定贴片及其制备方法

摘要

本发明提供了一种可以长效稳定降低血压的可乐定贴片，其原料是可乐定，药物载体是可药用的压敏胶、控释膜、被衬膜、离型材复合膜，其中，可乐定与压敏胶的重量比为1:6‑1:12；以可乐定的单位剂量4g计算，控释膜、被衬膜、离型材复合膜分别是0.4m²。本发明提供了一种长效控释、耐受性好、无异物感又有透气感的、不易脱落的可乐定贴片，使有效成分在7天之内通过皮肤匀速释放，而且在一贴施用7天的过程中，皮肤的感受良好无异物感。

主权项

1.一种可乐定贴片，该贴片原料是可乐定，药物载体为压敏胶、控释膜、被衬膜、离型材复合膜，其中，可乐定以C9H9Cl2N3计，其与压敏胶的重量比为1:6‑1:12；所述的可乐定分布在压敏胶中，压敏胶分为两层，分别是与被衬膜相粘附的储库层和与离型材复合膜相贴合的粘附层，储库层和粘附层之间是控释膜，其中，储库层含有80％‑90％的可乐定，粘附层含有20％‑10％的可乐定；所述的可乐定贴片的制备方法，包括以下步骤：(1)将占可乐定总量10％‑20％的可乐定微粉加入丙烯酸酯压敏胶DURO‑87‑2287中，用水、丙二醇、乙醇、正已烷、乙酸乙酯、正庾烷中的任一种调解压敏胶固含量为30‑60％(wt)，搅拌30‑90min使均匀，减压去除气泡，减压时间1‑12h；在涂布干燥机组上分别安装离型材复合膜和控释膜，并进行点动试机；调节刮涂辊高度控制涂布厚度，待机器运行平稳后加粘附层胶液，在离型材复合膜上进行涂布；涂胶后的胶布经过烘干道，程序升温，其中干燥为五节控温的干燥过程，第一节温度范围为40‑50℃，第二节温度范围为50‑60℃，第三节温度范围为55‑75℃，第四节温度范围为65‑75℃，第五节温度为65‑75℃，每节控温时间在15‑20分钟，除去过程溶剂，干燥胶层厚度为20‑80微米；压覆控释膜后收卷，得粘附层胶卷；(2)称取适量的丙烯酸酯压敏胶DURO‑87‑2677，搅拌除去部分溶剂,压敏胶重至原有重量80％，再用上述溶剂中任意一种补充至原重量；将占可乐定总量80％‑90％的可乐定糊状物加入压敏胶中搅拌30‑90min使均匀，减压1‑12h除气使胶液的固含量为30‑55％(wt)，在涂布干燥机组上分别安装被衬膜和粘附层胶卷，并进行点动试机；调节刮涂辊高度控制涂布厚度，待机器运行平稳后加储库层胶液，在被衬膜上进行涂布；涂胶后的胶布经过烘干道，程序升温，干燥过程分为五节控温，使温度呈现正态分布，第一节温度范围为40‑50℃，第二节温度范围为50‑60℃，第三节温度范围为55‑75℃，第四节温度范围为65‑75℃，第五节温度为65‑75℃，每节控温时间在15‑20分钟；除去过程溶剂，干燥胶层厚度为20‑80微米；压覆粘附层胶卷后收卷，得到可乐定胶卷；所述的可乐定微粉及糊状物通过以下方法得到：取可乐定置于球磨机中与溶剂按照1：1‑8(W：V)的比例混合，大小研磨球比为10‑30:20‑50，转速为200～400rpm，研磨2～12小时，得可乐定含量为20％wt的糊状物，即为所述的可乐定糊状物；所述的溶剂是水、丙二醇、乙醇、正已烷、乙酸乙酯或正庾烷；取部分糊状物干燥后得粉末固体即为所述的可乐定微粉。