[发明专利]一种制备吡咯、咪唑、噁唑衍生物的方法有效
| 申请号： | 201510909519.6 | 申请日： | 2015-12-10 |
| 公开（公告）号： | CN106866484B | 公开（公告）日： | 2019-04-09 |
| 发明（设计）人： | 万伯顺;易如霞;呼延成;吴凡 | 申请（专利权）人： | 中国科学院大连化学物理研究所 |
| 主分类号： | C07D207/36 | 分类号： | C07D207/36;C07D207/34;C07D207/323;C07D207/333;C07D233/64;C07D405/04;C07D413/04;C07D263/32 |
| 代理公司： | 沈阳科苑专利商标代理有限公司 21002 | 代理人： | 马驰 |
| 地址： | 116023 *** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种制备吡咯、咪唑、噁唑衍生物的方法。具体地说在三苯基膦作用下各类烯基叠氮发生环化生成吡咯、咪唑、噁唑衍生物。本发明的反应物易于合成，不使用过渡金属催化剂，具有较高的经济性，方法绿色环保。通过本发明的方法可以由一类简单的烯基叠氮得到吡咯、咪唑、噁唑衍生物。 | ||
| 搜索关键词： | 唑衍生物 吡咯 咪唑 烯基叠氮 制备 过渡金属催化剂 绿色环保 三苯基膦 反应物 合成 | ||
【主权项】：
1.一种制备吡咯、咪唑、噁唑衍生物的方法，是三苯基膦作用的各类烯基叠氮发生环化生成吡咯、咪唑、噁唑衍生物的方法，其特征在于：以下式所示的烯基叠氮(1)为原料生成吡咯(2)、咪唑(3)、噁唑(4)衍生物，反应式如下：![]()
其中R1为苯基、取代的苯基、烷氧基、苄氧基、或杂环，R2为苯基、苯甲酰基、取代的苯甲酰基、或烷氧基甲酰基；X为次甲基、氧原子、或连有磺酰基的氮原子；苯基上的取代基为烷基、烷氧基、氟、氯、溴、碘、三氟甲基中的一种、或二种、或三种，取代基的个数为1‑5个；杂环为含有氮原子、氧原子、或硫原子的五元环或六元环；取代的苯甲酰基上的取代基为烷基、烷氧基、氟、氯、溴、碘、三氟甲基中的一种、或二种、或三种，取代基的个数为1‑5个；氮原子上连接的磺酰基为对甲基苯磺酰基或甲磺酰基；具体操作步骤如下：于反应器中进行反应，反应器抽真空后通氩气置换，加入烯基叠氮衍生物(1)和三苯基膦，然后加入溶剂，于60℃‑140℃下反应3‑8小时；反应结束后，抽掉溶剂，固体溶于二氯甲烷上样进行硅胶柱层析，得到吡咯(2)、咪唑(3)、噁唑(4)衍生物。
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