[发明专利]一种阿普斯特中间体及其制备方法有效
| 申请号： | 201510919298.0 | 申请日： | 2015-12-11 |
| 公开（公告）号： | CN106866475B | 公开（公告）日： | 2018-03-30 |
| 发明（设计）人： | 付彪;邹爱芳;罗利 | 申请（专利权）人： | 北大方正集团有限公司;重庆西南合成制药有限公司;北大医疗产业集团有限公司 |
| 主分类号： | C07C317/28 | 分类号： | C07C317/28;C07C315/04;C07D209/48 |
| 代理公司： | 北京万象新悦知识产权代理事务所(普通合伙)11360 | 代理人： | 李稚婷 |
| 地址： | 100871 北京*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种阿普斯特中间体及其制备方法。所述阿普斯特中间体为(1S)‑1‑(3‑乙氧基‑4‑甲氧基苯基)‑2‑(甲基亚磺酰基)乙氨(式IV)，其制备方法是以二甲亚砜和3‑乙氧基‑4‑甲氧基苯甲腈为原料，利用有机锡在合成过程中与Lewis碱原料形成配位键，从而达到空间诱导、手性合成的目的，制得(1S)‑1‑(3‑乙氧基‑4‑甲氧基苯基)‑2‑(甲基亚磺酰基)乙氨(式IV)。本发明收率较理想，所用试剂便宜易得，环境污染较小，能进一步实现工业化大生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 阿普斯特 中间体 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
式IV化合物的制备方法，以二甲亚砜和3‑乙氧基‑4‑甲氧基苯甲腈为原料，在烷基锂存在下，利用有机锡催化剂R3SnCl在合成过程中与原料形成配位键，制得式IV所示的(1S)‑1‑(3‑乙氧基‑4‑甲氧基苯基)‑2‑(甲基亚磺酰基)乙氨，反应式如下：其中，R代表烷基或芳基。
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