[发明专利]三嗪类化合物及其制备方法和用途

摘要

本发明提供一种三嗪类化合物，将1,1‑二卤乙烯类化合物与二甲双胍盐酸盐混合加入有机溶剂中，在金属铜、配体和碱的存在下反应，反应液后处理制得三嗪类化合物。本发明提供的三嗪类化合物的制备方法原料易得，设备要求不高，操作方便，成本低，有着广泛的工业应用前景。本发明提供的三嗪类化合物显示一定的抗肿瘤活性，尤其在抗人肝癌HepG2细胞方面具有较强活性。为新药筛选及开发奠定了基础，具有较好的实用价值。结构通式如下：

主权项

1.一种三嗪类化合物的制备方法，其特征在于，具体通过以下步骤实现：将式1,1‑二卤乙烯类化合物与二甲双胍盐酸盐混合加入有机溶剂中，在金属铜的催化作用下，在配体和碱的存在下，在60～130℃温度下搅拌反应2~25小时，反应结束后，反应液后处理制得三嗪类化合物；反应式如下：其中R独立为C8~C12芳乙烯基，或者C1~C10芳基取代的烷基，或者C6~C10芳基或取代芳基，所述的取代基选自C1~C10烷氧基、卤素或含氮吸电子取代基；X为卤素；所述后处理采用如下方法：反应结束后，反应液过滤，滤渣用甲醇洗涤，浓缩滤液，柱层析，二氯甲烷:甲醇=50:1，V:V，收集含目标化合物的洗脱液，减压蒸馏，干燥得到目标化合物（II）；所述的有机溶剂为醚类或腈类；所述配体为芳香氮杂环、芳香环、含羟基化合物、含羰基化合物或氨基酸；所述碱为无机碱；1,1‑二卤乙烯类化合物与二甲双胍盐酸盐、金属铜催化剂、配体、碱的质量比为1：0.5~3.0：0.05~0.5：0.3~0.1：8.0~4.0；所述的金属铜催化剂选自氯化亚铜、碘化亚铜、溴化铜、氧化亚铜或醋酸酮。