[发明专利]适合于工业化的西地那非中间体硝基化合成工艺

摘要

一种适合大规模生产的西地那非中间体1-甲基-3-丙基-4-硝基吡唑-5-甲酸的合成工艺。本发明公开了一种操作简便、适合大规模生产的西地那非中间体1-甲基-3-丙基-4-硝基吡唑-5-甲酸的合成工艺。该方法针对性地解决了，1-甲基-3-丙基吡唑-5-甲酸硝化时反应条件不易控制，此方法操作简便，析出产物极其迅速，且产率较高，适合工业化生产。

主权项

一种适合大规模生产的西地那非中间体1‑甲基‑3‑丙基‑4‑硝基吡唑‑5‑甲酸的合成方法，其特点在于：1‑甲基‑3‑丙基吡唑‑5‑甲酸作为底物溶解在浓硫酸中，加入混酸，于60℃~75℃反应4.5~8h，后将其倒入适量冰水中搅拌、析出极其迅速；所述浓硫酸的重量为底物的3~8倍，所述混酸的重量为底物的0.5~6倍，所述冰水的重量为底物的10~30倍；所述混酸可以是硝酸、发烟硝酸、硝酸与浓硫酸、发烟硝酸与浓硫酸、硝酸与发烟硫酸、发烟硝酸与发烟硫酸的任意一种。