[发明专利]具有光学活性的四氢喹啉类化合物及其制备方法

摘要

本发明提供了具有光学活性的四氢喹啉类化合物及其制备方法，该化合物为式I所示化合物或其对映异构体、非对映异构体、药学上可接受的盐、结晶水合物或溶剂合物。其中，R¹为至少一个氢、卤素、甲基、甲氧基或者三氟甲基；R²为氢或者甲基；R³为任选取代的苯基、任选取代的杂环芳基、萘基、环己基、3，4‑亚甲基二氧苯基或者苯乙烯基；R⁴为硝基或者氰基；R⁵为甲氧基，叔丁基；本发明提供的制备方法可以高效、高对映选择性地合成具有光学活性的、高度官能化的四氢喹啉类衍生物。

主权项

1.一种制备具有光学活性的四氢喹啉类化合物的方法，其特征在于，包括：所述化合物为式I所示化合物使式A所示化合物与式B所示化合物接触，以便获得式I所示化合物；所述接触是通过在25度，将所述式A、B所示化合物与催化剂和配体溶于有机溶剂中，并且在氮气保护下搅拌5‑8小时进行的；所述催化剂为三(二亚苄基丙酮)二钯氯仿加合物；所述配体为式C所示化合物：其中R1为氢、6‑甲基、6‑甲氧基、7‑氯、7‑三氟甲基、8‑氟；R2为氢或者甲基；R3为苯基、4‑甲基苯基、2‑甲基苯基、3‑甲氧基苯基、2‑萘基、4‑氟苯基、3‑氯苯基、4‑溴苯基、3‑噻吩、苯乙烯基、3,4‑亚甲基二氧苯基或者环己基；R4为硝基或者氰基；R5为甲氧基或者叔丁基。