[发明专利]制备可用作SGLT抑制剂的化合物的方法在审
| 申请号： | 201510944228.0 | 申请日： | 2009-10-15 |
| 公开（公告）号： | CN105541814A | 公开（公告）日： | 2016-05-04 |
| 发明（设计）人： | W.F.M.菲利尔斯;R.L.M.布雷克斯;P.H.J.尼斯特;M.哈特苏达;M.尤施纳加;M.亚达;C.特勒哈 | 申请（专利权）人： | 詹森药业有限公司;田边三菱制药株式会社 |
| 主分类号： | C07D409/10 | 分类号： | C07D409/10;C07D333/12 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 梁谋;黄希贵 |
| 地址： | 比利时比*** | 国省代码： | 比利时;BE |
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| 摘要： |
本发明提供用于制备对存在于肠或肾内的钠依赖性葡萄糖转运蛋白(SGLT)具有抑制活性的下式(I)化合物的新方法，在式(I)中X为碳原子；Y为-(CH2)n-，其中n为1或2；环A、环B定义同说明书。 |
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| 搜索关键词： | 制备 用作 sglt 抑制剂 化合物 方法 | ||
【主权项】：
一种用于制备式(I)化合物或其可药用盐或溶剂化物的方法，![]()
(I)其中环A和环B为如下中的一者：(1)环A为经任选取代的不饱和单环杂环，且环B为经任选取代的不饱和单环杂环、经任选取代的不饱和稠合杂二环或经任选取代的苯环；或(2)环A为经任选取代的苯环，且环B为经任选取代的不饱和单环杂环，或经任选取代的不饱和稠合杂二环，其中Y连接至所述稠合杂二环的杂环；或(3)环A为经任选取代的不饱和稠合杂二环，其中所述糖部分X‑(糖)和所述‑Y‑(环B)部分两者均位于所述稠合杂二环的相同杂环上，且环B为经任选取代的不饱和单环杂环、经任选取代的不饱和稠合杂二环，或经任选取代的苯环；X为碳原子；Y为‑(CH2)n‑；其中n为1或2；前提条件是，在环A中，X为不饱和键的一部分；所述方法包括：![]()
在范围为接近环境温度至约‑78℃的温度下，使其中Q0为溴或碘的式(X)化合物与二(C1‑4烷基)镁‑氯化锂络合物或C1‑4烷基氯化镁‑氯化锂络合物或C1‑4烷基溴化镁‑氯化锂络合物在有机溶剂或其混合物中反应，得到相应的式(XI)化合物，其中Q1为相应的MgCl或MgBr；![]()
在范围为接近环境温度至约‑78℃的温度下，使所述式(XI)化合物与Z为氧保护基的式(XII)化合物在有机溶剂或其混合物中反应，得到相应的式(XIII)化合物；![]()
使所述式(XIII)化合物反应，得到相应的式(I)化合物。
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