[发明专利]一种邻萘醌衍生物及其制备方法和医药用途有效
申请号: | 201510951561.4 | 申请日: | 2015-12-18 |
公开(公告)号: | CN105541872B | 公开(公告)日: | 2017-11-21 |
发明(设计)人: | 武利强;张崇;晁淑军 | 申请(专利权)人: | 新乡医学院 |
主分类号: | C07D513/04 | 分类号: | C07D513/04;A61P35/00 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 453003 *** | 国省代码: | 河南;41 |
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摘要: | 本发明涉及一种邻萘醌衍生物及其制备方法和医药用途,提供了一种具有式I结构的化合物,它的制备方法,以及在制备肿瘤药物中的应用。本发明的化合物为邻萘醌与噻二唑并[3,2‑a]嘧啶的杂合结构,具有较强的抗癌活性,代谢稳定性和好的选择性,体外细胞毒与拓扑异构酶I抑制试验表明该化合物对测试癌细胞与拓扑异构酶I均有较强的抑制作用,NQO1活性测试表明该化合物为NQO1的有效底物,可在NQO1介导下,通过氧化还原反应循环,产生大量活性氧,诱导氧化应激,选择性杀灭肿瘤细胞,可作为抗癌药物或先导化合物进一步开发。本发明方法具有绿色环保,原料易得,操作简单,产率高的特点。 I。 | ||
搜索关键词: | 一种 邻萘醌 衍生物 及其 制备 方法 医药 用途 | ||
【主权项】:
一种邻萘醌衍生物,其特征在于,其为具有式I所示结构的化合物:(I)。
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