[发明专利]一种绿卡色林的制备方法有效
| 申请号： | 201510957700.4 | 申请日： | 2015-12-18 |
| 公开（公告）号： | CN105924396B | 公开（公告）日： | 2018-08-21 |
| 发明（设计）人： | 梁远鹏;万昆霖;冯立春;贺耘 | 申请（专利权）人： | 重庆两江药物研发中心有限公司 |
| 主分类号： | C07D223/16 | 分类号： | C07D223/16 |
| 代理公司： | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人： | 赵青朵 |
| 地址： | 401332 重庆市沙坪坝区西*** | 国省代码： | 重庆;50 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种绿卡色林的制备方法，包括：A)以1‑[[2‑(4‑氯苯基)乙基]氨基]‑2‑氯丙烷盐酸盐为原料，采用无溶剂法合成绿卡色林消旋体；B)反应体系冷却至70～80℃，加入有机溶剂，搅拌均匀并冷却至0～5℃；所述有机溶剂为四氯乙烯、氯苯、甲苯或环己烷；C)相反应体系中加入盐酸溶液，分液，去除有机相，得到水相；D)向上述水相中加入NaOH溶液，然后加入环己烷或正庚烷萃取、浓缩有机相得到绿卡色林消旋体纯品。本发明在无溶剂烷基化反应后，加入了四氯乙烯、氯苯、甲苯或环己烷有机溶剂，解决了直接加入水急剧放热而导致的安全问题，使得后处理工艺安全简单，实现了无溶剂法合成绿卡色林的工业化应用，同时能够保证制备的绿卡色林的质量。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 绿卡 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种绿卡色林的制备方法，包括：A)以1‑[[2‑(4‑氯苯基)乙基]氨基]‑2‑氯丙烷盐酸盐为原料，采用无溶剂法合成绿卡色林消旋体；B)反应体系冷却至70～80℃，加入有机溶剂，搅拌均匀并冷却至0～5℃；所述有机溶剂为四氯乙烯、氯苯、甲苯或环己烷；C)向反应体系中加入盐酸溶液，分液，去除有机相，得到水相；D)向上述水相中加入NaOH溶液，然后加入环己烷或正庚烷萃取、浓缩有机相得到绿卡色林消旋体纯品。
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