[发明专利]抗肿瘤的谷氨酰胺酶抑制剂和肿瘤血管生成抑制剂药物组合物及其应用有效
| 申请号： | 201510961345.8 | 申请日： | 2015-12-18 |
| 公开（公告）号： | CN106890184B | 公开（公告）日： | 2019-06-25 |
| 发明（设计）人： | 侯以琳;袁乐洋 | 申请（专利权）人： | 诺言医药科技（上海）有限公司 |
| 主分类号： | A61K31/501 | 分类号： | A61K31/501;A61K31/4439;A61K31/506;A61P35/00;A61P35/02 |
| 代理公司： | 武汉科皓知识产权代理事务所(特殊普通合伙) 42222 | 代理人： | 张火春 |
| 地址： | 中国（上海）自由*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及一类抗肿瘤的药物组合物及其应用。这类组合物包含谷氨酰胺酶抑制剂与肿瘤血管生成抑制剂联合使用。本发明也特别提供了一类如说明书中所列的式（I）的谷氨酰胺酶抑制剂，其对谷氨酰胺酶活性具有显著的抑制作用。联合用药的剂量仅为单一使用时剂量的五分之一，即对肿瘤株生长的抑制高达90％以上，且显著抑制了这些人源肿瘤周围血管的生成和肿瘤的转移。相应副作用远低于单一用药。因此，一定比例的谷氨酰胺酶抑制剂和肿瘤血管生成抑制剂联合用药对肿瘤治疗具有显著疗效，相比于单一用药有显著的协同和增效作用，是一类高效低毒的抗肿瘤药物组合。 | ||
| 搜索关键词： | 谷氨酰胺酶 抑制剂 肿瘤血管生成抑制剂 药物组合物 联合用药 抗肿瘤 肿瘤 肿瘤周围血管 抗肿瘤药物 高效低毒 显著疗效 增效作用 肿瘤治疗 人源 应用 协同 生长 | ||
【主权项】：
1.一类抗肿瘤的药物组合物，其特征在于，包含一定有效量的谷氨酰胺酶抑制剂和VEGF信号通路相关靶向药物；所述谷氨酰胺酶抑制剂为BPTES(Bis‑2‑(5‑phenylacetamido‑1,3,4‑thiadiazol‑2‑yl)ethyl sulfide)或GI‑003；GI‑003的化学名称为2‑苯基‑N‑(5‑(4‑((5‑(2‑苯基乙酰氨基)‑1,3,4‑噻二唑‑2‑基)氨基)哌啶‑1‑基)‑1,3,4‑噻二唑‑2‑基)乙酰胺，其结构如式(VIII)所示：![]()
所述VEGF信号通路相关靶向药物为贝伐单抗。
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