[发明专利]一种喹喔啉衍生物的高效合成方法有效

专利信息
申请号: 201510969658.8 申请日: 2015-12-22
公开(公告)号: CN105503751B 公开(公告)日: 2018-06-05
发明(设计)人: 潘成学;苏桂发;焦艳晓;魏凯;莫冬亮 申请(专利权)人: 广西师范大学
主分类号: C07D241/44 分类号: C07D241/44;C07D401/04;C07D241/42;C07D241/36
代理公司: 桂林市华杰专利商标事务所有限责任公司 45112 代理人: 罗玉荣
地址: 541004 广西壮*** 国省代码: 广西;45
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摘要: 本发明公开了一种喹喔啉衍生物的合成方法,新路线以普通芳胺跟酮酸酯、3‑氧代腈或1,3‑二羰基合成得到的烯胺化合物为原料,经烷基亚硝酸酯亚硝基化后,在乙酸酐下经6π电子环化反应合成得到2,3‑二取代喹喔啉化合物。本发明是酮酸酯、3‑氧代腈或1,3‑二羰基先与芳胺缩合得到烯胺化合物,然后烯胺化合物再与烷基亚硝酸酯反应得到亚硝基化烯胺,生成的烯胺无需分离纯化,直接在乙酸酐中反应得到喹喔啉化合物;本发明专利可适用的底物和芳胺的种类更加广,本专利方法可合成得到种类更多的喹喔啉化合物。
搜索关键词: 喹喔啉化合物 烯胺化合物 芳胺 烷基亚硝酸酯 喹喔啉衍生物 亚硝基化 合成 二羰基 酮酸酯 乙酸酐 烯胺 反应合成 分离纯化 高效合成 电子环 新路线 底物 缩合
【主权项】:
一种喹喔啉衍生物的合成方法,其特征是,化学合成路线为:其中,Ar为R为一个或多个烷基、烷氧基、卤素、三氟甲基;R’为芳基、烷基、酯基;EWG为酯基、氰基或苯甲酰基;其合成方法为:以式1所示的化合物与ArNH2为原料,缩合得到烯胺5后,与亚硝酸异丁酯反应得到烯胺5的亚硝化产物6,化合物6无需分离纯化,即可直接在乙酸酐中经6π电子环化反应得到喹喔啉衍生物2。
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