[发明专利]手性螺二氢茚骨架化合物及其制备方法有效
| 申请号： | 201510974151.1 | 申请日： | 2015-12-22 |
| 公开（公告）号： | CN106365949B | 公开（公告）日： | 2021-03-23 |
| 发明（设计）人： | 丁奎岭;曹予曦;郑治尧;崇庆雷;王正 | 申请（专利权）人： | 中国科学院上海有机化学研究所 |
| 主分类号： | C07C13/72 | 分类号： | C07C13/72;C07C43/21;C07C43/225;C07C39/17;C07F9/6571;B01J31/22;C07B53/00;C07C231/12;C07C233/51 |
| 代理公司： | 上海弼兴律师事务所 31283 | 代理人： | 薛琦;王卫彬 |
| 地址： | 200032 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种手性螺二氢茚骨架化合物及其制备方法。本发明的手性稠环螺二氢茚骨架化合物如式I或I’所示；本发明的手性螺二氢茚骨架化合物的制备方法，其包括如下步骤：溶剂中，催化剂作用下，将如式III所示的化合物进行分子内傅里德－克拉夫茨反应，制得如式I所示的化合物；所述催化剂为布朗斯特酸或路易斯酸。本发明的制备方法，不需采用手性起始原料或手性拆分试剂、无须进行手性拆分步骤、方法简单、后处理简便、经济环保、产物收率高、产物光学纯度和化学纯度高。采用本发明的手性稠环螺二氢茚骨架化合物制得的过渡金属催化的不对称反应的催化剂，催化效果显著，产物收率99％，产物ee值高达99％。 |
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| 搜索关键词： | 手性 螺二氢茚 骨架 化合物 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种如式I所示的手性稠环螺二氢茚骨架化合物，或它们的对映体或非对映异构体；其中，R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7和R8各自独立地为氢、C1～C10的烷基、C3～C10的环烷基、C1～C4的烷氧基、芳基、氟、氯、溴、碘或羟基；或者，R1、R4、R5和R8各自独立地为氢、C1～C10的烷基、C3～C10的环烷基、C1～C4的烷氧基、芳基、氟、氯、溴、碘或羟基；R2和R3与它们所连接的分子骨架上的碳原子一起连接成芳环，且该芳环与“R2和R3所连接的分子骨架上的碳原子所在的苯环”是并环结构；R6和R7与它们所连接的分子骨架上的碳原子一起连接成芳环，且该芳环与“R6和R7所连接的分子骨架上的碳原子所在的苯环”是并环结构；X为CY1Y2、NY1、O或S；n＝0～3；其中Y1和Y2各自独立地为氢、C1～C10的烷基、C3～C10的环烷基、芳基或C1～C4的烷氧基；并且，所述如式I所示的手性稠环螺二氢茚骨架化合物不为如式I‑n所示的化合物；
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