[发明专利]安奈格列汀中间体1,2‑二氨基‑2‑甲基丙烷的一种新的制备方法有效
| 申请号： | 201510985342.8 | 申请日： | 2015-12-25 |
| 公开（公告）号： | CN105585505B | 公开（公告）日： | 2017-10-31 |
| 发明（设计）人： | 陈家骏;李昕昊;王艳;胡忠涛;田雪;郑益兵 | 申请（专利权）人： | 辽宁本源制药有限公司 |
| 主分类号： | C07C209/58 | 分类号： | C07C209/58;C07C211/09 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 117004 辽宁省*** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种安奈格列汀中间体1，2‑二氨基‑2‑甲基丙烷（化合物1）的制备方法，安奈格列汀是日本三和药业研制的DPP‑的抑制剂，主要用于治疗型糖尿病。化合物1是安奈格列汀合成的一个重要的中间体。其结构如下化合物1。 | ||
| 搜索关键词： | 安奈格列汀 中间体 氨基 甲基 丙烷 一种 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种1,2‑二氨基‑2‑甲基丙烷的合成方法，1）低温反应时的反应温度为0‑2℃，高温反应时的反应温度为70‑72℃；2）3‑氨基‑3‑甲基丁酰胺、氢氧化钠及溴素的摩尔比为：3‑氨基‑3‑甲基丁酰胺：溴素：氢氧化钠=1:1.2:3.84；该方法通过以下步骤实施：先使氢氧化钠和溴素在水中反应生成次溴酸钠，而后加入3‑氨基‑3‑甲基丁酰胺，先期反应在0‑2℃，然后缓慢升至室温反应，最后在70‑72℃反应制备1，2‑二氨基‑2‑甲基丙烷。
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