[发明专利]制备盐酸噻氯匹定的新方法在审
| 申请号： | 201511013850.6 | 申请日： | 2015-12-31 |
| 公开（公告）号： | CN105399753A | 公开（公告）日： | 2016-03-16 |
| 发明（设计）人： | 樊超 | 申请（专利权）人： | 苏州弘森药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D495/04 | 分类号： | C07D495/04 |
| 代理公司： | 苏州市方略专利代理事务所(普通合伙) 32267 | 代理人： | 马广旭 |
| 地址： | 215400 江苏省苏州*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种制备盐酸噻氯匹定的新方法，以噻吩乙醇作为原料，在缚酸剂的作用下，先和对甲苯磺酰氯反应对羟基进行保护活化羟基；再和邻氯苄胺进行缩合反应；然后在酸性条件下，和1，3-二氧五环进行关环反应得盐酸噻氯匹定。其反应条件温和，生产成本低，产品收率高、质量好，便于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 盐酸 噻氯匹定 新方法 | ||
【主权项】：
一种制备盐酸噻氯匹定的新方法，其特征在于：包括以下步骤：（1）将溶剂、摩尔比为1:1.1‑1.2的噻吩乙醇和对甲苯磺酰氯加入到反应装置，控制温度在0‑5℃，于搅拌条件下滴加N,N‑二异丙基乙胺；（2）升温至20‑25℃保温反应1‑3小时；（3）向步骤（2）的反应液中加入水洗涤2‑3次；（4）取溶剂层，再向其中加入邻氯苄胺，加热升温至80‑95℃反应2‑4小时；（5）降温至20‑25℃搅拌1‑3小时后过滤；（6）滤液中加入水，搅拌条件下调节体系pH值到8.5‑9；静置分层；（7）上层溶剂层继续调节pH到5‑5.5；（8）冷却至0‑5℃搅拌析晶2‑6小时后过滤；（9）滤饼经50‑60℃真空干燥后得缩合物酸盐；（10）将步骤（9）所述的缩合物酸盐以及1，3‑二氧五环和盐酸加入到反应装置，搅拌下升温至80‑95℃反应4‑8小时；（11）冷却至5‑10℃搅拌析晶1‑3小时后过滤；（12）滤饼用1，3‑二氧五环洗涤后，经50‑60℃真空干燥后得盐酸噻氯匹定。
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