[发明专利]合成富马酸替诺福韦酯的方法在审
| 申请号： | 201511013862.9 | 申请日： | 2015-12-31 |
| 公开（公告）号： | CN105440077A | 公开（公告）日： | 2016-03-30 |
| 发明（设计）人： | 樊超 | 申请（专利权）人： | 苏州弘森药业有限公司 |
| 主分类号： | C07F9/6561 | 分类号： | C07F9/6561;C07C57/15;C07C51/41 |
| 代理公司： | 苏州市方略专利代理事务所(普通合伙) 32267 | 代理人： | 马广旭 |
| 地址： | 215400 江苏省苏州*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种合成富马酸替诺福韦酯的方法，属于有机化合物合成技术领域，由替诺福韦为起始原料，经酯化、成盐精制得富马酸替诺福韦酯。本发明所述的合成富马酸替诺福韦酯的方法，反应条件温和，生产成本低，产品收率高、质量好，便于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 合成 富马酸替诺福韦酯 方法 | ||
【主权项】：
一种合成富马酸替诺福韦酯的方法，其特征在于：包括以下步骤：（1）将替诺福韦、乙醚和N‑甲基吡咯烷酮混合溶剂加入到反应装置，控制温度在20‑25℃，于搅拌条件下先后滴加缚酸剂及氯甲基碳酸异丙酯；（2）升温至50‑60℃保温反应8‑10小时；（3）将步骤（2）反应液在40℃以下减压浓缩至无液体流出；（4）向浓缩残液中加入萃取液，搅拌后分层萃取；（5）步骤（4）所得有机相经纯化水洗涤2‑3次；再经干燥后减压浓缩至干；（6）向步骤（5）浓缩残液中加入溶剂，于45‑55℃条件下搅拌至完全溶解；（7）向步骤（6）反应液中加入富马酸，冷却至10‑15℃保温搅拌析晶2‑6小时；（8）过滤；滤饼用溶剂洗涤后经40‑45℃真空干燥至干，得所述富马酸替诺福韦酯。
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