[发明专利]作为MGLUR4调节剂的乙炔基-咪唑烷-2，4-二酮衍生物

摘要

本发明涉及式(I)化合物，其中Y是C‑R^1’；R^1’是氢或卤素；R¹是氢或卤素；R²是氢、低级烷基或苯基；R⁴是氢或低级烷基；或R²和R⁴可以与它们所连接的相应原子一起形成以下环：(A)、(B)、(C)、(D)或(E)；R⁵是氢或低级烷基；并且如果R²和R⁴形成如上所述的环，则R⁵是氢；或R⁴和R⁵可以与它们所连接的C原子一起形成杂环烷基环；R³是苯基或吡啶基，其中所述吡啶基中的N原子可以在不同位置；或涉及其药用盐或酸加成盐，外消旋混合物，或其相应的对映异构体和/或旋光异构体和/或立体异构体。所述化合物可以用于治疗帕金森病、焦虑、呕吐、强迫症、自闭症、神经保护、癌症、抑郁症和2型糖尿病。

主权项

1.选自下组的化合物：3‑[2，6‑二氟‑4‑(2‑苯基乙炔基)苯基]‑1‑异丙基‑咪唑烷‑2，4‑二酮(5RS)‑3‑[2，6‑二氟‑4‑(2‑苯基乙炔基)苯基]‑1‑异丙基‑5‑甲基‑咪唑烷‑2，4‑二酮3‑[2，6‑二氟‑4‑(2‑苯基乙炔基)苯基]‑1‑异丙基‑5，5‑二甲基‑咪唑烷‑2，4‑二酮3‑[2，6‑二氟‑4‑(2‑苯基乙炔基)苯基]‑5，5‑二甲基‑1‑苯基‑咪唑烷‑2，4‑二酮1‑叔丁基‑3‑[2，6‑二氟‑4‑(2‑苯基乙炔基)苯基]咪唑烷‑2，4‑二酮1‑环丙基‑3‑[2，6‑二氟‑4‑(2‑苯基乙炔基)苯基]咪唑烷‑2，4‑二酮7‑[2，6‑二氟‑4‑(2‑苯基乙炔基)苯基]‑5‑异丙基‑2‑氧杂‑5，7‑二氮杂螺[3.4]辛烷‑6，8‑二酮(5RS，8aRS)‑2‑[2，6‑二氟‑4‑(2‑苯基乙炔基)苯基]‑5‑甲基‑5，6，8，8a‑四氢咪唑并[5，1‑c][1，4]嗪‑1，3‑二酮(3aRS)‑2‑[2，6‑二氟‑4‑(2‑苯基乙炔基)苯基]‑3a，4‑二氢咪唑并[1，5‑a]吲哚‑1，3‑二酮(3aRS)‑2‑[2，6‑二氟‑4‑(2‑苯基乙炔基)苯基]‑4，5‑二氢‑3aH‑咪唑并[1，5‑a]喹啉‑1，3‑二酮(10aRS)‑2‑[2，6‑二氟‑4‑(2‑苯基乙炔基)苯基]‑10，10a‑二氢‑5H‑咪唑并[1，5‑b]异喹啉‑1，3‑二酮(5RS，8aRS)‑2‑[2‑氯‑4‑(2‑苯基乙炔基)苯基]‑5‑甲基‑6，7，8，8a‑四氢‑5H‑咪唑并[1，5‑a]吡啶‑1，3‑二酮，和(5RS，8aRS)‑2‑[2‑氯‑6‑氟‑4‑[2‑(3‑吡啶基)乙炔基]苯基]‑5‑甲基‑6，7，8，8a‑四氢‑5H‑咪唑并[1，5‑a]吡啶‑1，3‑二酮或其药用盐，外消旋混合物，或其相应的对映异构体。