[发明专利]含DO3A-氨甲环酸共轭物的钆配合物

摘要

本发明涉及含钆配合物的MRI造影剂，尤其涉及一种具有化学式1所示结构的DO3A‑氨甲环酸或其酯类化合物及其钆配合物。根据本发明，能够制备DO3A‑氨甲环酸或其酯类化合物，能够利用所述化合物制备钆配合物。根据本发明制备的钆配合物具有热力学及动力学稳定性，具有能够与当前常用的临床造影剂相匹敌的弛豫率。因此，本发明的钆配合物能够广泛用作磁共振成像(MRI)造影剂。 1

主权项

1.一种具有以下化学式1所示结构的DO3A‑氨基烷基环己烷衍生物：

[化学式1]

所述化学式1中，R为H。

2.一种制备权利要求1所述DO3A‑氨基烷基环己烷衍生物的制备方法，所述衍生物是化学式1中R＝H时的衍生物，包括以下步骤：

a)向氨甲基环己烷添加溴乙酰溴并搅拌的步骤；

b)向如上得到的混合物添加DO3A‑(^tBuO)₃并搅拌制备DO3A‑(^tBuO)₃‑氨甲环酸共轭物的步骤；

c)在低压去除所述混合物中的所有溶剂后添加甲醇进行溶解，然后进行硅胶层析的步骤；以及

d)向通过所述硅胶层析得到的物质添加三氟乙酸脱除对叔丁基的保护的步骤；

e)在真空状态下进行干燥得到DO3A‑氨甲环酸或其酯类化合物的步骤。

3.一种包含权利要求1所述DO3A‑氨基烷基环己烷衍生物的配合物配体用组合物。

4.一种包含作为配体的权利要求1所述的DO3A‑氨基烷基环己烷衍生物，并且包含与所述配体配位结合的金属原子的配合物。

5.根据权利要求4所述的配合物，其特征在于，所述金属原子为钆。

6.一种将权利要求4或5所述的配合物作为有效成分的磁共振成像造影剂。

7.根据权利要求6所述的磁共振成像造影剂，其特征在于，所述造影剂具有细胞外液造影剂功能。

8.根据权利要求6所述的磁共振成像造影剂，其特征在于，所述造影剂具有热力学及动力学稳定性、pH稳定性。