[发明专利]用于抑制SHP2活性的1-哒嗪-/三嗪-3-基-哌(-嗪)/啶/吡咯烷衍生物及其组合物

摘要

本发明涉及式I化合物，在式I中，m、p、Y₁、Y₂、Y₃、R₁、R_2a、R_2b、R_3a、R_3b、R_4a、R_4b、R_5a和R_5b如权利要求中所定义。这些化合物能够抑制SHP2活性。本发明还提供了制备本发明化合物的方法、包含此类化合物的药物制剂以及使用此类化合物和组合物治疗与SHP2活性异常有关的疾病或病症的方法。

主权项

1.式Ia的化合物或其药学上可接受的盐：其中：m选自0和1；n选自1、2、3、4和5；Y1选自CH和N；Y2选自CR6和N；R4a选自氢、甲基和羟基；R6选自氢、卤素、氰基、C1‑4烷基、C1‑4烷氧基、卤素‑取代的C1‑4烷基、卤素‑取代的C1‑4烷氧基、羟基‑取代的C1‑4烷基、氨基‑取代的C1‑4烷基、‑S(O)1‑2R6a、‑C(S)R6a、‑C(O)NR6aR6b、‑C(NH)NR6aR6b和‑NR6aC(O)R6b；其中R6a和R6b独立选自氢和C1‑4烷基；R7选自氢、甲基、苯基、吡嗪基和吡啶基；R7和R4a可以与它们所连接的碳原子一起形成被氨基取代的环丙基；R8选自氨基和甲基‑氨基；R9选自卤素、氨基、羟基、C1‑4烷基、卤素‑取代的‑C1‑4烷基和C1‑4烷氧基。