[发明专利]氮杂环庚烷衍生物及治疗B型肝炎感染的方法在审

专利信息
申请号: 201580004821.5 申请日: 2015-01-15
公开(公告)号: CN106132932A 公开(公告)日: 2016-11-16
发明(设计)人: G·D·哈特曼;S·库杜克 申请(专利权)人: 诺维拉治疗公司
主分类号: C07D223/08 分类号: C07D223/08;C07D223/14;C07D243/08;C07D267/08;C07D281/06;C07D295/26;C07D403/12;A61K31/55;A61K31/551;A61K31/553;A61K31/554;A61P31/20
代理公司: 北京市金杜律师事务所 11256 代理人: 陈文平;侯宝光
地址: 美国宾夕*** 国省代码: 美国;US
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摘要: 本文提供了用于治疗有需要的受试者中的HBV感染的化合物、其药物组合物及抑制、遏制或预防受试者中的HBV感染的方法。
搜索关键词: 氮杂环 庚烷 衍生物 治疗 肝炎 感染 方法
【主权项】:
一种式I化合物:或其药学上可接受的盐;其中R4是H或C1‑C3烷基;每个R1在每次出现时独立地为OH、卤代、‑CN、‑NO2、‑C1‑C6烷基、‑O‑C1‑C6烷基、‑C1‑C6杂烷基、‑O‑C1‑C6杂烷基、‑C3‑C10环烷基、‑C3‑C10杂环烷基、芳基、杂芳基、‑C1‑C4烷基‑(C3‑C10环烷基)、‑C1‑C4烷基‑(C3‑C10杂环烷基)、‑C1‑C4烷基‑(芳基)或‑C1‑C4烷基‑(杂芳基),其中所述烷基、杂烷基、环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基基团任选地被卤代、‑OH、‑CN或–NO2取代1‑5次;每个R2在每次出现时独立地为OH、卤代、‑CN、‑NO2、R6或OR6,其中R6在每次出现时独立地为‑C1‑C6烷基、‑C1‑C6杂烷基、‑C3‑C10环烷基、‑C3‑C10杂环烷基、芳基、杂芳基、‑C1‑C4烷基‑(C3‑C10环烷基)、‑C1‑C4烷基‑(C3‑C10杂环烷基)、‑C1‑C4烷基‑(芳基)或‑C1‑C4烷基‑(杂芳基),其中所述烷基、杂烷基、环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基基团任选地被卤代、‑OH、‑CN或–NO2取代1‑5次;Cy是R7和R8在每次出现时独立地为‑C1‑C6烷基、芳基、杂芳基、‑C1‑C4烷基‑(芳基)或‑C1‑C4烷基‑(杂芳基),其中所述芳基或杂芳基基团任选地被C1‑C3烷基取代;或者R7和R8连结形成3‑至10‑元环;R11在每次出现时独立地为OH、卤代、‑CN、‑NO2、‑C1‑C6烷基、‑O‑C1‑C6烷基、‑C1‑C6杂烷基、‑O‑C1‑C6杂烷基、‑C3‑C10环烷基、‑C3‑C10杂环烷基、芳基、杂芳基、‑C1‑C4烷基‑(C3‑C10环烷基)、‑C1‑C4烷基‑(C3‑C10杂环烷基)、‑C1‑C4烷基‑(芳基)或‑C1‑C4烷基‑(杂芳基),其中所述烷基、杂烷基、环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基基团任选地被卤代、‑OH、‑CN或–NO2取代1‑5次;R12在每次出现时独立地为H或‑C1‑C6烷基;R13和R14连结形成CH2桥;m是0、1、2、3或4;n是1、2、3或4;x是0、1、2、3、4或5;且y是0、1、2、3或4。
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