[发明专利]新的激肽释放酶7抑制剂有效

专利信息
申请号: 201580005402.3 申请日: 2015-01-22
公开(公告)号: CN106132940B 公开(公告)日: 2019-04-23
发明(设计)人: M·林斯霍滕 申请(专利权)人: 西可斯拉制药公司
主分类号: C07D261/14 分类号: C07D261/14;A61K31/222;A61K31/42;A61K31/422;A61P17/00;C07C235/38;C07D413/12
代理公司: 广州嘉权专利商标事务所有限公司 44205 代理人: 江侧燕
地址: 瑞典*** 国省代码: 瑞典;SE
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摘要: 发明涉及抑制人激肽释放酶7(KLK7)(也称为丝氨酸蛋白酶角化层糜蛋白酶,SCCE)的活性的方法。本发明进一步涉及式I的KLK7抑制剂用于疾病的预防和治疗的用途,更具体的是用于皮肤病的治疗和预防。本发明还提供了被证明是KLK7抑制剂的新化合物。
搜索关键词: 激肽释放酶 抑制剂
【主权项】:
1.一种式I的化合物或其药学上可接受的盐在制备用于皮肤病的预防、防止和/或治疗的药物中的用途,其中,R1选自异恶唑基、取代基取代的异恶唑基、苯基和取代基取代的苯基;R2选自氢、‑C1‑C6‑烷基、C1‑C3‑烷氧基‑C1‑C6‑烷基和苯基;R3选自苯基、取代基取代的苯基和环戊基甲基;R4选自氢、‑C1‑C6‑烷基、取代的‑C1‑C6‑烷基、苯甲酰胺基和苯基;所述取代基选自‑C1‑C12‑烷基、‑C2‑C12‑烯基、‑C2‑C12‑炔基、氟、氯、溴、碘、‑C3‑C12‑环烷基、‑O‑C1‑C12‑烷基、‑CH2SCH3和‑NH‑C1‑C12‑烷基。
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