[发明专利](2S)-N-[(1S)-1-氰基-2-苯基乙基]-1,4-氧杂氮杂环庚烷-2-甲酰胺作为二肽基肽酶I抑制剂有效
申请号: | 201580005484.1 | 申请日: | 2015-01-23 |
公开(公告)号: | CN105980367B | 公开(公告)日: | 2019-08-23 |
发明(设计)人: | H·R·隆;S·康诺利;S·斯沃洛;S·P·卡尔松;C-J·奥雷尔;J·F·蓬滕;K·J·多伊尔;A·J·范德普尔;G·P·琼斯;D·W·沃森;J·A·麦克里奇;N·J·帕默 | 申请(专利权)人: | 阿斯利康(瑞典)有限公司 |
主分类号: | C07D267/10 | 分类号: | C07D267/10;C07D413/14;C07D413/12;C07D417/12;A61K31/553;A61P11/00 |
代理公司: | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人: | 陈桉 |
地址: | 瑞典南*** | 国省代码: | 瑞典;SE |
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摘要: | 本披露涉及某些(2S)‑N‑[(1S)‑1‑氰基‑2‑苯基乙基]‑1,4‑氧杂氮杂环庚烷‑2‑甲酰胺化合物(包括其药学上可接受的盐),(化学式(I))这些化合物抑制二肽基肽酶1(DPP1)活性;涉及它们在治疗和/或预防临床病症中的使用,这些临床病症包括呼吸疾病,比如哮喘和慢性阻塞性肺病(COPD);涉及它们在疗法中的用途;涉及包含它们的药物组合物并且涉及用于制备这些化合物的方法。 | ||
搜索关键词: | 氰基 苯基 乙基 氧杂氮杂环 庚烷 甲酰胺 作为 二肽 肽酶 抑制剂 | ||
【主权项】:
1.一种具有化学式(I)的化合物其中R1是R2选自氢、F、Cl、Br、OSO2C1‑3烷基、或C1‑3烷基;R3选自氢、F、Cl、Br、CN、CF3、SO2C1‑3烷基、CONH2或SO2NR4R5,其中R4和R5与它们所附接的氮原子一起形成吖丁啶、吡咯烷或哌啶环;或R1选自X选自O、S或CF2;Y选自O或S;Q选自CH或N;R6选自C1‑3烷基,其中所述C1‑3烷基任选地被1、2或3个F取代并且任选地被一个选自以下的取代基取代:OH、OC1‑3烷基、N(C1‑3烷基)2、环丙基、或四氢吡喃;R7选自氢、F、Cl或CH3;或其药学上可接受的盐。
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